OXI-4503

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

OXI-4503 được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư / khối u. OXI-4503 là chất rắn. OXI-4503 ngăn chặn và phá hủy mạch máu khối u, dẫn đến chết tế bào khối u và hoại tử. OXI-4503 (combretastatin A1 di-phosphate / CA1P) là một chất phá vỡ mạch máu cơ chế kép (VDA) độc đáo và mạnh mẽ. Tuy nhiên, dữ liệu tiền lâm sàng chứng minh rằng OXI-4503 được chuyển hóa bởi các enzyme oxy hóa (ví dụ tyrosinase và peroxidase), được nâng lên trong nhiều khối u rắn và thâm nhiễm khối u, thành một loại hóa chất orthoquinone có tác dụng gây độc tế bào trực tiếp. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chứng minh rằng OXI-4503 có (i) hoạt động của một tác nhân chống lại một loạt các mô hình khối u xenograft; và (ii) tác dụng hiệp đồng hoặc phụ gia khi được kết hợp trong các chế độ kết hợp khác nhau với hóa trị liệu, các liệu pháp nhắm mục tiêu phân tử (bao gồm cả thuốc ức chế phát sinh khối u) và xạ trị.

Dược động học:

OXi4503 chặn và phá hủy mạch máu khối u, dẫn đến chết tế bào khối u và hoại tử. Nó gây ra sự tắt các mạch máu khối u và các khu vực khối u ngoại vi bị ảnh hưởng ít hơn các khu vực trung tâm.

Dược lực học:

OXi4503 chặn và phá hủy mạch máu khối u, dẫn đến chết tế bào khối u và hoại tử. Tuy nhiên, dữ liệu tiền lâm sàng chứng minh rằng OXi4503 được chuyển hóa bởi các enzyme oxy hóa (ví dụ, tyrosinase và peroxidase), được nâng lên trong nhiều khối u rắn và thâm nhiễm khối u, thành một loại hóa chất orthoquinone có tác dụng gây độc tế bào trực tiếp.