Ezetrol 10 của MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC, thành phần chính là ezetimibe, là nhóm mới của các thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu qua ruột của cholesterol và các sterol liên quan có nguồn gốc thực vật.
Cách dùng
Ezetrol 10 dùng đường uống. Có thể uống Ezetrol 10 vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng
Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng lipid hợp lý và nên duy trì chế độ ăn kiêng trong thời gian điều trị với Ezetrol 10.
Liều đề nghị Ezetrol 10 là 10mg mỗi ngày, uống một mình, hoặc cùng với statin, hoặc cùng với fenofibrate.
Bệnh nhân suy thận/bệnh thận mạn tính
Đơn trị liệu:
Không cần điều chỉnh liều Ezetrol 10 ở bệnh nhân suy thận, Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt).
Kết hợp với Simvastatin
Không cần chỉnh liều Ezetrol 10 hoặc simvastatin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ước tính > 60 mL/phút/1,73 m2). Ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính và tỷ lệ lọc cầu thận ước tính < 60 mL/phút/1,73 m2, liều Ezetrol 10 là 10mg và simvastatin là 20mg x 1 lần/ngày, uống vào buổi tối. Nên theo dõi chặt chế những bệnh nhân này nếu dùng liều simvastatin cao hơn (Xem Thận trọng khi sử dụng, Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi (Xem Dược động học, đặc tính trên các bệnh nhân (nhóm bệnh nhân đặc biệt).
Trẻ em
Trẻ em và thanh thiếu niên > 6 tuổi: Không cần điều chỉnh liều (Xem Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt).
Trẻ em < 6 tuổi: Không nên dùng Ezetrol 10.
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 đến 6). Không nên dùng eczetimibe cho bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9) (Xem Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).
Kết hợp với thuốc hấp phụ acid mật
Nên uống Ezetrol 10 hoặc trước > 2 giờ hoặc sau > 4 giờ khi dùng thuốc hấp phụ acid mật.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhìn chung thuốc dung nạp tốt khi dùng ezetimibe 50mg/ngày cho 15 người khỏe mạnh đến 14 ngày, hoặc 40mg/ngày cho 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát đến 56 ngày, và 40mg/ngày cho 27 bệnh nhân tăng sitosterol máu đồng hợp tử trong 26 tuần.
Đã có một vài trường hợp báo cáo quá liều Ezetrol 10; đa phần không có báo cáo tác dụng phụ. Tác dụng phụ được báo cáo không nghiêm trọng. Nên điều trị triệu chứng và nâng đỡ khi quá liều.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Khi sử dụng thuốc Ezetrol 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Nghiên cứu lâm sàng kéo dài đến 112 tuần với Ezetrol 10mg mỗi ngày (n=2396), hoặc với một statin (n=11308), hoặc với fenofibrate (n=185) cho thấy: Nói chung Ezetrol 10 được dung nạp tốt, phản ứng bất lợi thường nhẹ và thoáng qua, nhìn chung tỷ lệ tác dụng phụ do Ezetrol 10 cũng tương tự như placebo, và tỷ lệ ngừng thuốc do tác dụng phụ là tương tự giữa Ezetrol 10 và placebo.
Những tác dụng phụ phổ biến (> 1/100, < 1/10) hoặc không phổ biến (> 1/1000, < 1/100) liên quan đến thuốc sau đây được báo cáo ở bệnh nhân dùng Ezetrol 10 một mình (n=2396) và với tỷ lệ cao hơn placebo (n=1159), hoặc ở bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với statin (n=11308), với tỷ lệ cao hơn placebo (n=9361).
Ezetrol 10 đơn trị liệu:
Xét nghiệm:
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Rối loạn đường tiêu hóa:
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết:
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Rồi loạn mạch:
Rối loạn toàn thân và tại chỗ:
Không phổ biến: Đau ngực; đau.
Ezetrol 10 kết hợp với statin:
Xét nghiệm:
Rối loạn hệ thần kinh:
-
Phổ biến: Đau đầu.
-
Không phổ biến: Dị cảm.
Rối loạn đường tiêu hóa:
Rối loạn da và mô dưới da:
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết:
Rối loạn toàn thân và tại chỗ:
Ezetrol 10 kết hợp với fenofibrate:
Rối loạn đường tiêu hóa:
Trong một nghiên cứu đa trung tâm, thiết kế mù đôi, đối chứng placebo ở những bệnh nhân tăng lipid máu kết hợp, 625 bệnh nhân được điều trị đến 12 tuần và 576 bệnh nhân được điều trị đến 1 năm. Nghiên cứu này không nhằm mục đích so sánh tỷ lệ tác dụng phụ giữa hai nhóm điều trị.
Tỷ lệ xuất hiện (95% Cl) tăng transaminase huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng (> 3 X ULN, tăng liên tiếp) là 4,5% (1,9; 8,8) khi dùng một mình fenofibrate và 2,7% (1,2; 5,4) khi dùng Ezetrol 10 kết hợp fenofibrate. Tương ứng tỷ lệ tác dụng phụ khi cắt túi mật là 0,6% (0,0; 3,1) khi dùng một mình fenofibrate và 1,7% (0,6; 4,0) khi dùng Ezetrol 10 kết hợp fenofibrate (Xem Thận trọng khi sử dụng). Không thấy tăng CPK > 10 X ULN trong nghiên cứu này.
Bệnh nhân mắc bệnh thận mạn
Trong một nghiên cứu về bảo vệ tim và thận (SHARP), tiến hành trên 9000 bệnh nhân dùng phối hợp liều cố định Ezetrol 10 mg và simvastatin 20 mg mỗi ngày (n=4650) hoặc placebo (n=4620), dữ liệu an toàn là tương tự trong suốt giai đoạn theo dõi trung bình 4,9 năm.
Trong thử nghiệm này, chỉ những tác dụng bất lợi nghiêm trọng hoặc tác dụng bất lợi gây ngừng thuốc mới được ghi lại. Tỷ lệ ngừng thuốc do tác dụng bất lợi là tương đương (10,4% ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin và 9,8% ở những bệnh nhân dùng placebo).
Tỷ lệ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân là 0,2% ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin và 0,1% ở những bệnh nhân dùng placebo.
Tăng liên tục transaminase (> 3 X ULN) xuất hiện ở 0,7% bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin so với 0,6% bệnh nhân dùng placebo. Trong thử nghiệm này, không thấy tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê tỷ lệ xác định trước các sự kiện bất lợi, bao gồm ung thư (9,4% đối với Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin, 9,5% đối với placebo), viêm gan, cắt bỏ túi mật hoặc biến chứng sỏi mật hoặc viêm tụy.
Bệnh nhân trẻ em (6 đến 17 tuổi):
Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân trẻ em (6 đến 10 tuổi) tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không có tính chất gia đình (n=138), tính an toàn và dung nạp ở nhóm dùng Ezetrol 10 là tương tự như bệnh nhân người lớn dùng Ezetrol 10 (Xem SỬ DỤNG CHO BỆNH NHI)
Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân là thanh thiếu niên (10 đến 17 tuổi) tăng cholesterol máu dị hợp tử mang tính gia đình (n=248), tính an toàn và dung nạp ở nhóm dùng kết hợp Ezetrol 10 với simvastatin là tương tự như bệnh nhân người lớn dùng Ezetrol 10 kết hợp với simvastatin (xem SỬ DỤNG CHO BỆNH NHI).
Giá trị xét nghiệm
Trong những thử nghiệm lâm sàng đơn trị liệu có đối chứng, tỷ lệ tăng transaminase máu huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng (ALT và/hoặc AST > 3 X ULN, tăng liên tiếp) là tương tự giữa Ezetrol 10 (0,5%) và placebo (0,3%).
Trong các thử nghiệm lâm sàng điều trị kết hợp, tỷ lệ này là 1,3% ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10 kết hợp với một statin và 0,4% ở những bệnh nhân chỉ dùng statin. Nhìn chung hiện tượng tăng này không có triệu chứng, không gây ứ mật, và trở về bình thường sau khi ngừng, điều trị hoặc điều trị tiếp (xem Thận trọng khi sử dụng).
Tăng CPK quan trọng có ý nghĩa lâm sàng (> 10 X ULN) ở những bệnh nhân điều trị với Ezetrol 10 một mình hoặc kết hợp với một statin là tương tự như mức tăng ở những bệnh nhân dùng placebo hoặc dùng statin một mình, tương ứng.
Kinh nghiệm hậu mãi
Những phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo sau khi lưu hành sản phẩm mà chưa rõ nguyên nhân:
-
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
-
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt; dị cảm.
-
Rối loạn đường tiêu hóa: Viêm tụy; táo bón.
-
Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ đa dạng.
-
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Đau cơ; bệnh cơ/tiêu cơ vân (Xem Thận trọng khi sử dụng).
-
Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.
-
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, phát ban, và mày đay.
-
Rối loạn gan mật: Viêm gan; sỏi mật; viêm túi mật.
-
Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
