Biotin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Biotin

Loại thuốc

Vitamin thuộc nhóm B.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang biotin 1000 microgam (1 mg), 5000 microgam (5 mg). 

Viên nén biotin: 30 microgam (0,03 mg); 250 microgam (0,25 mg); 300 microgam (0,3 mg); 600 microgam (0,6 mg).

Dung dịch uống 5 mg/ml, dung dịch tiêm bắp 5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu 

Biotin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và gắn chủ yếu với protein huyết tương. 

Sau khi tiêm bắp dung dịch nước, sinh khả dụng toàn thân tương đương với đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Nồng độ biotin trong huyết tương thấp so với các vitamin tan trong nước khác. Phần lớn biotin trong huyết tương là ở dạng tự do, tan trong pha nước của huyết tương.

Chuyển hóa

Khoảng một nửa lượng biotin được chuyển hóa trước khi thải trừ. Đã xác định được hai con đường dị hóa chính của biotin. Trong con đường thứ nhất, chuỗi nhánh acid valeric của biotin bị thoái giáng bởi quá trình β-oxi hóa và trong con đường thứ hai, nhóm sulfur trong vòng thiophan của biotin bị oxi hóa để tạo thành biotin L-sulfoxid, biotin D-sulfoxid và biotin sulfon.

Thải trừ

Biotin được thải trừ qua nước tiểu. Thuốc xuất hiện trong nước tiểu chủ yếu ở dạng biotin nguyên vẹn và một lượng ít hơn ở dạng các chất chuyển hóa bis - norbiotin và biotin sulfoxid.

Dược lực học:

Biotin là một vitamin cần thiết cho sự hoạt động của các enzym chuyển vận các đơn vị carboxyl và gắn carbon dioxyd và cần cho nhiều chức năng chuyển hóa, bao gồm tân tạo glucose, tạo lipid, sinh tổng hợp acid béo, chuyển hóa propionat và dị hóa acid amin có mạch nhánh. Cho đến nay đã biết có 9 enzym phụ thuộc biotin. Enzym biotinidase tạo ra biotin trong cơ thể và cần thiết cho sự giải phóng biotin ra khỏi sự kết hợp với protein thức ăn.

Sự thiếu hụt biotinidase là một rối loạn chuyển hoá di truyền lặn thể thường nhiễm sắc được đánh giá bằng hoạt lực biotinidase huyết thanh. Rối loạn đó ở trẻ em thường biểu hiện bởi các triệu chứng: động kinh, giảm trương lực cơ, mất điều hoà, phát ban, rụng tóc, nhiễm toan chuyển hoá và acid hữu cơ niệu.

Chế độ ăn uống cung cấp mỗi ngày 150 - 300 microgam biotin được coi là đủ. Một phần biotin do vi khuẩn chí ở ruột tổng hợp cũng được hấp thu.

Nguồn cung cấp từ thức ăn: Thịt, lòng đỏ trứng, sữa, cá và loại quả hạt có nhiều botin. Biotin bền vững khi đun nóng, nhưng kém bền trong môi trường kiềm. Thiếu hụt biotin ở người có thể xảy ra ở những tình trạng sau: thiếu dinh dưỡng protein năng lượng; ăn dài ngày lòng trắng trứng sống (có chứa avidin là một glycoprotein, liên kết mạnh với biotin, do đó ngăn cản sự hấp thu chất này); nuôi dưỡng ngoài đường tiêu hóa mà không bổ sung biotin ở những người bệnh kém hấp thu; ở người có khiếm khuyết bẩm sinh về các enzym phụ thuộc biotin.

Các dấu hiệu và triệu chứng thiếu hụt biotin bao gồm viêm da bong, viêm lưỡi teo, tăng cảm, đau cơ, mệt nhọc, chán ăn, thiếu máu nhẹ và thay đổi điện tâm đồ và rụng tóc. Tuy nhiên, các triệu chứng này đều đáp ứng với biotin liều thấp.