Sinapultide (còn được gọi là KL4 peptide) là một protein tổng hợp được sử dụng để mô phỏng protein chất hoạt động bề mặt phổi của người B [L2502]. Protein này có trọng lượng 2469,40 [L2502]. Sinapultide là một peptide 21 phần còn lại được tạo thành từ các phần còn lại của lysine (K) và leucine (L) với trình tự KLLLLKLLLLKLLLLLLLLKK (1), trong sự phân tán trong dung dịch nước với các chất phospholipid (DP4) - [phospho-rac- (1-glycerol)) và axit palmitic, để tạo ra thuốc [DB04897] [L2506]. Sản phẩm ban đầu được phát triển bởi Viện nghiên cứu Scripps, sau đó được cấp phép cho Windtree Therapeutics [L2502]. Windtree Therapeutics lên kế hoạch thử nghiệm giai đoạn III cho hội chứng suy hô hấp năm 2018 [L2505]. Hội chứng suy hô hấp (RDS) là nguyên nhân chính gây tử vong và bệnh tật ở trẻ non tháng. Liệu pháp thay thế chất hoạt động bề mặt đã được sử dụng phổ biến để ngăn ngừa và điều trị RDS ở những trẻ sơ sinh này và hiện là một tiêu chuẩn chăm sóc. Các chất hoạt động bề mặt tổng hợp thế hệ đầu tiên đã được sử dụng trước đây, chẳng hạn như _Exosurf_ không chứa bất kỳ protein chất hoạt động bề mặt nào. Nhược điểm lớn này đã được khắc phục với các sản phẩm chất hoạt động bề mặt có nguồn gốc động vật có chứa các protein cụ thể nhưng bị hạn chế, nhưng phải được lấy từ các nguồn động vật. Điều này đã dẫn đến sự phát triển của các chất hoạt động bề mặt tổng hợp mới hơn như lucinactant (Surfaxin), có chứa sinapultide. Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 với Surfaxin cho thấy kết quả đầy hứa hẹn với hiệu quả tương tự như các chất hoạt động bề mặt có nguồn gốc động vật trong khi tránh sử dụng các sản phẩm có nguồn gốc động vật [L2504]. Windtree hiện đang phát triển chất hoạt động bề mặt KL4 khí dung để điều trị RDS ở trẻ đẻ non, và sau đó, để giải quyết một loạt các chỉ định ở quần thể bệnh nhân chăm sóc sức khỏe trẻ sơ sinh, trẻ em và người lớn [L2511].

Nabiximols (tradename Sativex®) là một chiết xuất thực vật từ các loài Cannabis _Cannabis sativa L._ đã được tinh chế thành các thành phần hoạt động CBD (cannabidiol) và THC (delta-9-tetrahydrocannabinol). Đối với mục đích nhãn hiệu, CBD tinh khiết được gắn nhãn là Nabidiolex®, trong khi THC được tinh chế là sản phẩm Tetrabinex®. Sativex® có sẵn trong công thức THC: CBD theo tỷ lệ 1: 1 dưới dạng thuốc xịt bơm qua niêm mạc được sử dụng để điều trị đau thần kinh do bệnh đa xơ cứng (MS) và trong điều trị đau do ung thư. Mặc dù vẫn còn nhiều tranh cãi, Cannabis đã được chứng minh là có tác dụng giảm đau, chống co giật, giãn cơ, giải lo âu, bảo vệ thần kinh, chống oxy hóa và chống loạn thần [A32477, A32469]. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và cannabidiol (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trong cơ thể người. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Quy định allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng. Các tác dụng điều chỉnh allosteric tiêu cực của CBD rất quan trọng về mặt trị liệu vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm sinh lý của chúng trong khi các thuốc đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Tại Canada, Sativex® đã nhận được Thông báo tuân thủ (NOC) để sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ để giảm triệu chứng co cứng ở bệnh nhân mắc bệnh đa xơ cứng (MS) không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp khác và chứng minh sự cải thiện có ý nghĩa trong thời gian đầu thử nghiệm trị liệu. Sativex® cũng đã nhận được Thông báo tuân thủ các điều kiện (NOC / c) để sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ để giảm triệu chứng đau thần kinh ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh đa xơ cứng (MS) và điều trị giảm đau bổ trợ ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư tiến triển. trải qua cơn đau từ trung bình đến nặng trong liều điều trị opioid mạnh nhất được chấp nhận trong trường hợp đau nền kéo dài.

Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ketotifen

Loại thuốc

Thuốc chống dị ứng, thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/nang: 1mg

Dung dịch nhỏ mắt: 1,25mg/5ml; 0,25 mg/ml; 2,5mg/ml

Siro: 0,2mg/ml

ORM-12741 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản và điều trị bệnh Alzheimer.

Netoglitazone (MCC-555) là một tác nhân hạ đường huyết.

Lampalizumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị teo địa lý.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lynestrenol

Loại thuốc

Progestogen; Progestin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,5 mg, 5 mg

MX6 là dẫn xuất nhóm adamantyl có chứa các hợp chất liên quan đến retinoid gây ra apoptosis của tế bào ung thư và do đó có thể được sử dụng để điều trị ung thư, bao gồm cả ung thư tiến triển. Cụ thể hơn, người ta đã chứng minh rằng các hợp chất adamantyl như vậy, ví dụ: 6- [3- (1-adamantyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid, 2- [3- (1-adamantyl) -4-methoxyphenyl] Axit carboxylic -5-benzimidazole và 6- [3- (1-adamantyl) -4,5-methylenedioxyphenyl] axit -2-naphthoic, có thể được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa ung thư cổ tử cung và tiền ung thư như ung thư cổ tử cung và loạn sản cấp thấp.

Nissan Chemical và Taisho đã cùng nhau phát triển NM-702, một loại thuốc để điều trị bệnh xơ cứng động mạch. M-702 là một chất ức chế hoạt động bằng đường uống của phosphodiesterase và thromboxane synthetase. Tại Nhật Bản, các nghiên cứu ở Giai đoạn 2 đang được tiến hành đối với tình trạng claud không liên tục gây ra bởi bệnh xơ cứng động mạch, claudation gián đoạn gây ra bởi hẹp ống sống và hen suyễn. Tại Hoa Kỳ, một nghiên cứu giai đoạn 2 về tình trạng claud không liên tục gây ra bởi bệnh nhân xơ cứng động mạch đã được hoàn thành thành công. Nhiễm trùng không liên tục là một triệu chứng chính của bệnh xơ cứng động mạch. Nó được gây ra bởi việc cung cấp oxy không đủ để tập luyện cơ bắp ở các chi dưới do lưu lượng máu giảm do hậu quả của xơ cứng động mạch ngoại biên. Người ta ước tính rằng có khoảng 6 triệu người mắc bệnh claud không liên tục ở Hoa Kỳ, chỉ có 10 phần trăm những người này hiện đang được điều trị. Bệnh nhân bị claudicate trải nghiệm khuyết tật đáng kể, do hạn chế tập thể dục của họ. Các lựa chọn trị liệu để cải thiện hiệu suất tập thể dục ở những bệnh nhân này còn hạn chế

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lisinopril

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg và 40 mg lisinopril.
• Dạng lisinopril phối hợp: Viên nén 20 mg lisinopril kết hợp với 12.5 mg hoặc 25 mg hydroclorothiazide.

Neramexane là một chất đối kháng thụ thể NMDA có ái lực thấp đến trung bình.