Oxacillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxacillin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm penicillin (isoxazolyl penicilin).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 250 mg, 500 mg.
• Bột pha dung dịch uống 250 mg/5ml.
• Bột pha thuốc tiêm 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 4 g, 10 g.
• Bột pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch 1 g, 2 g.
• Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch 20 mg/ml, 40 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Oxacillin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. 

Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. 

Với liều 500 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 3 – 4 mcg/ml trong 0,5 - 2 giờ sau khi uống và khoảng 7 – 10 mcg/ml trong 30 phút sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Thuốc liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 90%), chủ yếu là với albumin. 

Oxacillin phân bố rộng rãi trong cơ thể, tìm thấy trong cả nước ối, bào thai, sữa mẹ, dịch màng phổi và một phần nhỏ trong dịch não tuỷ, thuỷ dịch.

Chuyển hóa

Oxacillin chuyển hóa một phần tạo thành các chất chuyển hóa có và không có hoạt tính.

Thải trừ

Oxacillin dạng không đổi và các chất chuyển hoá được bài tiết nhanh, chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ được bài tiết qua phân. 

Nửa đời huyết thanh khoảng 0,3 - 0,8 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người thiểu năng thận.

Dược lực học:

Oxacillin là một kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm các penicilin không bị mất hoạt tính bởi penicilinase (penicilin kháng penicilinase).

Cơ chế tác động của oxacillin: Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với một hoặc nhiều protein liên kết penicilin (PBP); do đó ức chế bước transpeptid hóa cuối cùng của quá trình tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cuối cùng vi khuẩn bị ly giải bởi các enzyme phân giải thành tế bào (autolysin và murein hydrolase).

Oxacillin có tác dụng với nhiều chủng Staphylococcus aureus và S. epidermidis sinh penicilinase đã kháng lại hầu hết các loại penicilin hiện có. Nồng độ ức chế vi khuẩn của oxacillin là 0,4 – 6 mcg/ml. 

Tuy nhiên, hiện nay đã xuất hiện rất nhiều chủng Staphylococcus aureus đề kháng oxacillin. Vì vậy, khi bắt đầu điều trị các nhiễm khuẩn do tụ cầu còn nhạy cảm, nên phối hợp với vancomycin để phòng ngừa chủng kháng oxacillin mắc phải ở cộng đồng hoặc bệnh viện.