Bezafibrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bezafibrate

Loại thuốc

Thuốc chống rối loạn lipid huyết (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Bezafibrate được hấp thu ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sẽ kém hấp thu khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tương đối của bezafibrate dạng phóng thích chậm so với dạng chuẩn là khoảng 70%.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin. Thuốc liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng. Thể tích phân bố là 0,2 lít/kg.

Chuyển hóa

Bezafibrate dễ bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu, 50% thải trừ nguyên dạng, 20% liên hợp với acid glucuronic, phần còn lại là dưới dạng các chất chuyển hóa khác. Khoảng 3% thải trừ qua phân. Thuốc không bị tăng thải trừ khi dùng thuốc lợi niệu và không bị loại ra khi thẩm phân máu. Thời gian bán đời là 2,1 giờ.

Dược lực học:

Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric có tác dụng chống rối loạn lipid huyết. Bezafibrate ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, ức chế tổng hợp acid mật, tăng cường đào thải cholesterol ra dịch mật, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrate làm hạ cholesterol huyết và triglycerid huyết, nên được dùng để điều trị tăng lipid huyết typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Tác dụng có được do bezafibrate là chất đồng vận của PPAR alpha, là receptor đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa lipid.