Formoterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Formoterol fumarate (formoterol fumarat)

Loại thuốc

Kích thích chọn lọc thụ thể β2-adrenergic, tác dụng kéo dài.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa bột khô để hít qua miệng: Formoterol fumarate 6 microgam hoặc 12 microgam/nang. Dùng cùng với dụng cụ đặc biệt để đưa thuốc.

Xịt định liều, chứa bột khô để hít qua miệng: Formoterol fumarate 6 microgam hoặc 12 microgam/liều.

Xịt định liều phun mù để hít qua miệng: Formoterol fumarate 12 microgam/liều.

Dung dịch để hít qua miệng: Formoterol fumarate dihydrat tương đương 10 microgam formoterol fumarate/1 ml (lọ 2 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi hít, formoterol nhanh chóng được hấp thu, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 5 đến 10 phút.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 61 - 64%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu nhờ glucuronyl hóa trực tiếp; O-demethyl hóa (liên quan đến CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 và CYP2A6 của gan) và liên hợp glucuronyl.

Thải trừ

Hoạt chất ban đầu và các chất chuyển hóa được thải trừ hoàn toàn khỏi cơ thể: khoảng 2/3 liều dùng theo đường miệng được thải trừ qua nước tiểu và 1/3 được thải trừ qua phân.

Sau khi hít, khoảng  6 - 9% liều hít được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải thận của formoterol là 150 ml/phút. Thời gian bán thải sau khi hít thuốc được ước tính là khoảng 10 giờ. Không rõ thuốc có bị thải loại bởi thẩm tách máu hay không.

Dược lực học:

Formoterol là một thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài, có tác dụng kích thích chọn lọc thụ thể β2-adrenergic chủ yếu được tìm thấy trên cơ trơn phế quản. Formoterol có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc kích thích chọn lọc thụ thể β2 khác như salmeterol, albuterol.

Thuốc làm tăng nồng độ cyclic-3’,5’- adenosin monophosphat (AMP vòng) nhờ kích thích adenylcyclase nội bào là chất xúc tác chuyển adenosin triphosphat (ATP) thành AMP vòng. Nồng độ AMP vòng tăng lên làm giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian gây phản ứng quá mẫn tức thì (như histamin, leukotrien).

Các dữ liệu hiện có cho thấy formoterol có thời gian xuất hiện tác dụng ngắn hơn nhưng độ dài tác dụng và hiệu quả giãn phế quản tương tự như salmeterol.

Sau khi hít một liều đơn, tác dụng giãn phế quản của thuốc xuất hiện trong vòng 1 đến 3 phút, tác dụng tối đa sau 2 giờ và kéo dài tác dụng trong khoảng 12 giờ.