Olmesartan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Olmesartan

Loại thuốc

Thuốc đối kháng Angiotensin II.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim Olmesartan Medoxomil 10mg, 20mg, 40mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng trung bình của Olmesartan là 26%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của Olmesartan đạt được trong vòng khoảng 2 giờ, nồng độ Olmesartan trong huyết tương tăng tuyến tính khi tăng liều uống lên đến khoảng 80 mg.

Thức ăn có ảnh hưởng ít đến sinh khả dụng của Olmesartan và do đó có thể dùng Olmesartan cùng với thức ăn hoặc không.

Phân bố

Olmesartan liên kết với protein huyết tương (99,7%).

Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch (16 - 29 L).

Chuyển hóa

Olmesartan là một tiền chất. Thuốc nhanh chóng được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Olmesartan bởi các esterase ở niêm mạc ruột trong quá trình hấp thu ở đường tiêu hóa.

Thải trừ

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương thường là 1,3 L/h (CV, 19%) và tương đối chậm so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 90 L/h).

Thuốc được thải trừ qua thận (khoảng 40%) và thải trừ qua gan-mật (khoảng 60%). Vì phần lớn Olmesartan được thải trừ qua đường mật, nên chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân bị tắc mật.

Thời gian bán thải của Olmesartan thay đổi từ 10 đến 15 giờ sau khi uống nhiều lần. Trạng thái ổn định đạt được sau vài liều đầu tiên và không có sự tích lũy thêm sau 14 ngày dùng lặp lại. Độ thanh thải ở thận khoảng 0,5 - 0,7 L/h và không phụ thuộc vào liều lượng.

Dược lực học:

Angiotensin II được hình thành từ angiotensin I trong một phản ứng được xúc tác bởi enzym chuyển angiotensin (ACE, kininase II).

Angiotensin II là cho tác động chính hệ thống renin-angiotensin, với các tác dụng bao gồm co mạch, kích thích tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận.

Olmesartan ngăn chặn tác dụng co mạch của angiotensin II bằng cách ngăn chặn có chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT 1 trong cơ trơn mạch máu. Do đó, hoạt động của nó độc lập với các con đường tổng hợp angiotensin II.

Sự đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin, angiotensin I và II trong huyết tương. Angiotensin II là hormone có hoạt tính quan trọng của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp thông qua thụ thể loại 1 (AT1).