Brinzolamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brinzolamide

Loại thuốc

Thuốc nhỏ mắt. chất ức chế carbonic anhydrase

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamide 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ, brinzolamide được hấp thu vào hệ tuần hoàn.

Phân bố

Do ái lực cao với carbonic andydrase-II (CA-II), brinzolamide phân bố rộng rãi vào các tế bào hồng cầu và thể hiện thời gian bán hủy trong máu toàn phần dài (trung bình khoảng 24 tuần).

Liên kết protein huyết tương 60%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa  thành N-desethylbrinzolamide cũng liên kết với carbonic andydrase và tích tụ trong hồng cầu, chất chuyển hóa này liên kết chủ yếu với CA-I khi có brinzolamide. Trong huyết tương, cả nồng độ brinzolamide và N-desethylbrinzolamide đều thấp và nhìn chung dưới giới hạn định lượng xét nghiệm (<7,5 ng / ml).

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua thận (khoảng 60%). Khoảng 20% ​​liều xuất hiện nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. 

Brinzolamide và N-desethylbrinzolamide là những chất hiện diện chủ yếu trong nước tiểu, cùng với mức vết (<1%) của các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl và O-desmethyl.

Thời gian bán thải trong máu toàn phần là 111 ngày.

Dược lực học:

Carbonic anhydrase (CA) là một loại enzym được tìm thấy trong nhiều mô của cơ thể, bao gồm cả mắt. Anhydrase cacbonic xúc tác phản ứng thuận nghịch liên quan đến sự hydrat hóa của cacbon dioxid và sự khử nước của axid cacbonic.

Sự ức chế carbonic anhydrase của mắt làm giảm sự bài tiết thủy dịch, có lẽ bằng cách làm chậm sự hình thành các ion bicarbonate với việc giảm vận chuyển natri và chất lỏng sau đó. Kết quả là làm giảm nhãn áp (IOP), một yếu tố nguy cơ chính trong cơ chế bệnh sinh của tổn thương dây thần kinh thị giác và mất trường thị giác do glaucom. Brinzolamide ức chế carbonic anhydrase II (CA-II), iso-enzyme có nhiều trong mắt.