Diatrizoate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diatrizoate (Diatrizoat)

Loại thuốc

Chất cản quang thẩm thấu cao

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 100 ml dung dịch uống hoặc dùng qua trực tràng có hàm lượng 370 mg iod/ml.

Ống hoặc lọ tiêm 10 ml, 20 ml, lọ tiêm 50 ml, 100 ml, 250 ml, 500 ml dung dịch tiêm vô trùng chứa meglumin diatrizoate và natri diatrizoate với hàm lượng thay đổi chứa khoảng 145 mg, 309 mg, 325 mg, 370 mg iod/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Các diatrizoate được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh không đáng kể (dưới 5%). Diatrizoate qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ

Chuyển hóa và thải trừ

Diatrizoate được nhanh chóng thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận, nếu không bị suy chức năng thận, trên 95% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng từ 1 đến 2% liều sử dụng có thể thải trừ trong phân qua bài tiết mật và có thể qua niêm mạc ruột. Có thể phát hiện diatrizoate dạng vết trong các dịch khác của cơ thể như mồ hôi, nước mắt, nước bọt và dịch vị.

Ở người bệnh bị suy thận nặng diatrizoate được thải trừ ra nước tiểu chậm và 10 - 50% liều tiêm vào mạch được thải trừ trong phân, chủ yếu qua bài tiết mật. Nửa đời của các diatrizoate thường từ 30 đến 60 phút, có thể tăng lên từ 20 đến 140 giờ ở những bệnh nhân suy thận.

Dược lực học:

Diatrizoate là chất cản quang iod dạng ion. Các chất cản quang iod là một trong những chất cản quang đầu tiên được phát triển. Iod được biết đến là chất có mật độ điện tử đặc biệt và có tác dụng tán xạ hoặc ngăn chặn tia X một cách hiệu quả. Một chất tương phản tốt đòi hỏi mật độ nguyên tử dày đặc điện tử cao, do đó càng nhiều iod, hiệu ứng tia X càng "đậm đặc". 

Có thể quan sát được ngay hình ảnh các tĩnh mạch và động mạch sau khi tiêm mạch diatrizoate hoặc có thể quan sát được ngay tim và các mạch máu lớn vùng ngực sau khi đưa thuốc vào các buồng tim hoặc các mạch máu lớn liên quan bằng ống thông hoặc bằng cách tiêm tĩnh mạch. Nhỏ dung dịch diatrizoate vào trong tử cung có thể quan sát được ngay tử cung và vòi tử cung.

Uống dung dịch diatrizoate thông thường có thể quan sát được hình ảnh dạ dày ngay, hình ảnh ruột non trong vòng 30 - 90 phút và đại tràng trong vòng 4 giờ. Thụt diatrizoate thì có thể quan sát ngay tức khắc hình ảnh đại tràng.