Glimepiride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glimepiride.

Loại thuốc

Thuốc hạ đường huyết nhóm sulphonylurea.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: Glimepiride 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Viên nén bao phim: Glimepiride 2 mg. Dạng phối hợp glimepiride 1 mg, metformine hydrochloride 500 mg.

Viên nén phóng thích chậm: Dạng phối hợp glimepiride 1 mg / 2 mg, metformine hydrochloride 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống.

Phân bố

Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lí) tương tự như thể tích phân bố của

albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (>99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48ml/phút). T1/2 trong huyết tương của glimepirid là 5-8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ đài hơn.

Chuyển hóa

Dùng glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy glimepirid còn ở đạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.

Thải trừ

Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau - thai, nhưng qua hàng rào máu - não rất kém.

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng chủ yếu của glimepiride là hạ glucose — máu phụ thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tụy tạng. Hơn nữa, những tác dụng ngoài tụy cũng đóng vai trò trong hoạt tính của sulfonylurea như glimepiride. Điều này được củng cố bởi các nghiên cứu cả về tiền lâm sàng và lâm sàng, đã chứng mình glimepiride có thể làm tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin.