AR-9281

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

AR-9281 ức chế epoxide hydrolase hòa tan.

Dược động học:

AR9281 ức chế epoxide hydrolase hòa tan (s-EH), một loại enzyme đóng vai trò chính trong con đường cytochrom P450 của quá trình chuyển hóa axit arachidonic. Yếu tố hạt nhân alpha B (NF-alphaB) là yếu tố phiên mã có liên quan đến chứng phì đại tim, và có thể chống apoptotic chống hoặc pro trong các điều kiện khác nhau. Các axit epoxyeicosatrienoic (EET), một sản phẩm của enzyme cytochrom P450 epoxygenase, có nhiều tác dụng chống tăng huyết áp và chống viêm. EET có tác dụng giãn mạch tương tự như yếu tố siêu phân cực có nguồn gốc nội mô và có thể ức chế NF-alphaB thông qua một cơ chế hiện chưa được biết. Enzym s-EH xúc tác sự phân hủy của EET thành axit dihydroxyeicosatrienoic. Ức chế s-EH của AR9281 giúp tăng cường các hoạt động chống tăng huyết áp và chống viêm của EET bằng cách ngăn chặn sự phân hủy của chúng bằng s-EH, cũng như ức chế NF-alphaB.

Dược lực học: