Volixibat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Volixibat, còn được gọi là SHP626 hoặc LUM002, là một loại thuốc điều tra có khả năng sẽ được sử dụng để điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH). Nếu được chấp thuận sử dụng, đây sẽ là tác nhân đầu tiên có sẵn để điều trị NASH. Volixibat là một chất ức chế chọn lọc của chất vận chuyển axit mật phụ thuộc natri đỉnh (ASBT), một loại protein xuyên màng chủ yếu được biểu hiện bởi các tế bào ruột của hồi tràng. Còn được gọi là chất vận chuyển axit mật ileal (IBAT), ASBT chịu trách nhiệm chính cho sự tái tuần hoàn ruột của axit mật và cuối cùng là chuyển hóa lipid gan và glucose [A32120]. Ức chế enzyme này dẫn đến việc giảm axit mật trở lại gan, rất hữu ích cho việc điều trị NASH vì chuyển hóa cholesterol bất thường và tích lũy cholesterol tự do trong gan đã được liên quan đến sinh bệnh học [A32119]. Theo Shire, nhà sản xuất dược phẩm của Volixibat, nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm cấp giấy phép theo dõi nhanh do kết quả ban đầu đầy hứa hẹn và nhu cầu điều trị cho NASH [L1662].

Dược động học:

Volixibat là một chất ức chế chọn lọc của chất vận chuyển axit mật phụ thuộc natri đỉnh (ASBT), một loại protein xuyên màng chủ yếu được biểu hiện bởi các tế bào ruột của hồi tràng. ASBT chịu trách nhiệm chính cho sự tái tuần hoàn của axit mật và do đó chuyển hóa lipid gan và glucose. Ức chế enzyme này dẫn đến việc giảm axit mật trở lại gan, rất hữu ích cho việc điều trị NASH vì chuyển hóa cholesterol bất thường và tích lũy cholesterol tự do trong gan đã được liên quan đến sinh bệnh học [A32119].

Dược lực học: