Naloxone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Naloxone (naloxon).

Loại thuốc

Thuốc đối kháng opiat; thuốc giải độc opiat.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Ống tiêm (dạng muối hydroclorid): 0,04 mg/2 ml; 0,4 mg/1 ml; 4 mg/10 ml.
• Ống tiêm không có chất bảo  quản (dạng muối hydroclorid): 0,4 mg/1 ml; 2 mg/2 ml.
• Bơm tiêm đóng sẵn (dạng muối hydroclorid): 2 mg/2 ml.
• Bơm tiêm dùng một lần (dạng muối hydroclorid): 0,4 mg/1 ml; 0,8 mg/2 ml; 2 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Naloxone bị khử hoạt tính nhanh sau khi uống. Mặc dù thuốc có tác dụng khi uống, nhưng phải uống liều lớn hơn nhiều so với liều tiêm cần thiết để có đối kháng hoàn toàn. 

Phân bố

Sau khi tiêm, Naloxone phân bố nhanh vào các mô và dịch của cơ thể. Ở chuột cống, thấy có nồng độ cao trong não, thận, lách, phổi, tim, cơ và xương.

Chuyển hóa

Naloxone chuyển hóa nhanh trong gan, chủ yếu bằng cách liên  hợp với acid glucuronic. Chất chuyển hóa chủ yếu là naloxone 3-glucuronid. Naloxone cũng bị khử N-alkyl và khử nhóm 6-ceto, sau đó liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Naloxone là 30 - 81 phút ở người lớn và khoảng 3 giờ ở trẻ sơ sinh.

Dược lực học:

Naloxone hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, là chất đối kháng opiat đặc hiệu có tác dụng cạnh tranh tại các thụ thể opiat trong hệ thần kinh trung ương, được coi là có ái lực cao nhất đối với thụ thể µ. 

Ở người bệnh đã dùng liều lớn morphin hoặc thuốc giảm đau khác có tác dụng giống morphin, Naloxone đối kháng phần lớn những tác dụng của opiat.

Tăng tần số thở và tăng thể tích thở ra trong một phút, phân áp CO2 động mạch giảm xuống mức bình thường, và huyết áp (nếu giảm) trở về bình thường. Naloxone đối kháng với tác dụng an thần hoặc gây ngủ của opiat.