Fluticasone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluticasone (Fluticason)

Loại thuốc

Corticosteroid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem 0,05%, thuốc mỡ 0,005%, thuốc xịt mũi 0,05%.
• Thuốc phun sương dùng để hít môi liều: 44 mcg, 110 mcg và 220 mcg Futicasone Propionate.
• Thuốc bột để hít liều cố định: 50 mcg/liều, 100 mcg/liều, 250 mcg/liều; thuốc bột để hít có Salmeterol Xinafoat: 100 mcg Fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoat; 250 mcg fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoate, 500 mcg fluticasone và 50 mcg salmeterol xinafoat.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tình trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân. Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Sinh khả dụng tương đối của thuốc sau khi phun mũi trung bình là dưới 2%. Nếu được hít theo đường miệng thì thuốc vào máu qua phổi và sinh khả dụng của thuốc là 18%. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính. 

Phân bố

Qua da, niêm mạc mũi, và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột, và thận.

Chuyển hóa

Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn sẽ được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng không thay đổi và dưới dạng chất chuyển hóa qua thận, một lượng nhỏ chất chuyển hóa (dưới 5%) được đào thải qua nước tiểu.

Dược lực học:

Fluticasone propionate là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, chống ngứa và co mạch.

Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamine và sự giải phóng kinine từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.