Isotretinoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Isotretinoin

Loại thuốc

Vitamin A

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang mềm: 5mg, 10mg, 20mg; 25 mg, 30 mg, 35 mg, 40mg, micronized 8 mg, micronized 16mg; micronized 24 mg; micronized 32 mg.

Gel bôi da: 0.5 mg/g, 5 mg/10g, 10 mg/10g (0.1%), 0.05% (w/w).

Viên nang cứng: 10 mg, 20 mg.

Phối hợp isotretinoin, erythromycin: 0.5 mg/g.

Dược động học:

Hấp thu

Isotretinoin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Uống isotretinoin trong bữa ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc nhờ đặc tính dễ hấp thu do cấu trúc thân dầu.

Phân bố

Isotretinoin liên kết hơn 99,9% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nồng độ isotretinoin trong biểu bì chỉ bằng một nửa trong huyết thanh. Nồng độ isotretinoin trong huyết tương gấp khoảng 1,7 lần so với máu toàn phần do isotretinoin xâm nhập kém vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Isotretinoin được chuyển hóa ở gan và có thể ở cả thành ruột non. Chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu và nước tiểu dưới dạng 4-oxo-isotretinoin. Ngoài ra còn có các chất khác như isotretinoin và 4-oxo-isotretinoin.

Thải trừ

Isotretinoin được đào thải chủ yếu nhờ sự chuyển hóa ở gan và bài tiết ở mật. Thời gian bán thải trung bình của isotretinoin chưa chuyển hóa là 19 giờ, thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hóa 4-oxo-isotretinoin là 29 giờ.

Dược lực học:

Isotretinoin có tác dụng làm giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn, vì thế làm giảm sự bài tiết bã nhờn. Ngoài ra, còn có tác dụng kháng viêm trên da.