Linezolid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Linezolid (Linezolide)

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 600 mg.
• Dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Linezolid được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống gần 100%. Nồng độ đỉnh đạt được sau 2 giờ. Hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Sinh khả dụng dạng hỗn dịch uống tương tự với dạng viên nén bao phim.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng khoảng 40-50 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 31%.

Chuyển hóa

Linezolid được chuyển hóa chủ yếu bằng phản ứng oxy hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải của linezolid khoảng 5-7 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua phân.

Dược lực học:

Linezolid là một kháng sinh tổng hợp nhóm oxazolidindione, có tác động in vitro lên các vi khuẩn Gram-dương hiếu khí và các vi khuẩn kỵ khí. Cơ chế của linezolid là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn. 

Phổ kháng khuẩn

• Vi khuẩn nhạy cảm: Gram-dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci nhóm C, G.
• Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.
• Vi khuẩn đề kháng: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.