PAC-1 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư hạch, khối u ác tính, khối u rắn, ung thư vú và ung thư lồng ngực, trong số những người khác.

AR-67 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị GBM, Khối u, Gliosarcoma, Khối u ác tính và Glioblastoma Multiforme, trong số những người khác.

H3B-8800 là một chất ức chế spliceosome mới được phát triển bởi H3 Biomedicine [L2551]. Nó mang lại lợi ích của việc tiêu diệt các tế bào ung thư đột biến spliceosome trong khi các chất ức chế spliceome khác, như chất tương tự pladienolide E7107, không cho thấy mục tiêu ưu tiên như vậy [A32749]. H3B-8800 đã được FDA cấp giấy chứng nhận tình trạng thuốc mồ côi vào tháng 8 năm 2017 và đang trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị bệnh bạch cầu nguyên bào tủy cấp tính và bệnh bạch cầu myelomonocytic mãn tính [L2551].

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dapiprazole

Loại thuốc

Thuốc chẹn thụ thể alpha adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt dapiprazole hydroclorid 0,5%, được đóng gói vô trùng gồm:

• 1 lọ bột đông khô dapiprazole hydroclorid (25 mg);
• 1 lọ dung môi pha loãng (5 ml);
• 1 ống nhỏ giọt để pha chế;

Fezakinumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị viêm da dị ứng và viêm khớp dạng thấp.

Cevipabulin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và giáo dục / tư vấn / đào tạo về Khối u và Neoplasms.

Delafloxacin là một loại kháng sinh fluoroquinolone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về bệnh lậu, suy gan, bệnh da do vi khuẩn, nhiễm trùng cấu trúc da và viêm phổi mắc phải trong cộng đồng. Nó đã được phê duyệt vào tháng 6 năm 2017 dưới tên thương mại Baxdela để sử dụng trong điều trị nhiễm trùng cấu trúc da và vi khuẩn cấp tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Docetaxel

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm đậm đặc: 10 mg/ml; 20 mg/ml; 20 mg/0,5 ml (để pha loãng truyền tĩnh mạch).

Thuốc bột đông khô pha tiêm: 20 mg; 80 mg; 160 mg (đóng kèm ống dung môi pha tiêm).

Acremoniumrictum là một loại nấm có thể gây ra phản ứng dị ứng. Acremoniumrictum chiết xuất được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

3-Methylfentanyl (3-MF, mefentanyl) là thuốc giảm đau opioid là một chất tương tự của fentanyl. 3-Methylfentanyl là một trong những loại thuốc mạnh nhất đã được bán rộng rãi trên thị trường chợ đen, ước tính mạnh hơn 400-6000 lần so với morphin tùy thuộc vào loại đồng phân nào được sử dụng (với đồng phân cis là loại mạnh hơn). 3-Methylfentanyl được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1974 và sau đó xuất hiện trên đường phố như là một thay thế cho loại tương tự fentanyl tương tự fentanyl được sản xuất. Tuy nhiên, nó nhanh chóng trở nên rõ ràng rằng 3-methylfentanyl mạnh hơn nhiều so với α-methylfentanyl, và thậm chí còn nguy hiểm hơn. [Wikipedia]

Chiết xuất gây dị ứng vịt được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.