Eletriptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eletriptan

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1 (nhóm triptan).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 20 mg, 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu thuốc

Eletriptan được hấp thu nhanh chóng và tốt qua đường tiêu hóa (ít nhất 81%) sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Tmax trung bình là 1,5 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố thuốc

Thể tích phân bố của eletriptan là 138L, phân bố tốt vào các mô. Tỉ lệ liên kết với protein khoảng 85%.

Chuyển hóa thuốc

Eletriptan được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 ở gan tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Độ thanh thải thận trung bình sau khi uống là khoảng 3,9 L/h. Eletriptan được thải trừ chủ yếu qua gan (khoảng 90%).

Dược lực học:

Eletriptan là một chất chủ vận chọn lọc tại các thụ thể serotonin (5-HT 1B, 5-HT 1D) ở mạch máu và thần kinh.

Thuốc Eletriptan cũng thể hiện ái lực cao với thụ thể 5-HT 1F có thể góp phần vào cơ chế hoạt động chống đau nửa đầu của nó. Eletriptan có ái lực khiêm tốn với các thụ thể 5-HT 1A , 5-HT 2B , 5-HT 1E và 5-HT 7 tái tổ hợp ở người.