Acyclovir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acyclovir (Aciclovir)

Loại thuốc

Thuốc chống virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/ viên nang: 200 mg, 400 mg, 800 mg.

Bột pha tiêm 1 g, 500 mg, 250 mg dưới dạng muối natri.

Hỗn dịch uống: Lọ 200 mg/5 ml, 5 g/125 ml, 4 g/50 ml.

Thuốc mỡ dùng ngoài 5%, tuýp 3 g, 15 g.

Thuốc mỡ tra mắt 3%, tuýp 4,5 g.

Kem dùng ngoài 5%, tuýp 2 g, 10 g.

Dược động học:

Hấp thu

Acyclovir hấp thu kém qua đường uống. Sinh khả dụng đường uống khoảng 10 - 20%.

Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.

Phân bố

Phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy.

Acyclovir qua được hàng rào nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ với nồng độ gấp 3 lần trong huyết thanh mẹ.

Liên kết với protein thấp (9 - 33%).

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi uống từ 1,5 - 2 giờ.

Chuyển hóa

Thuốc cũng được chuyển hóa một phần qua gan thành 9-carboxymethoxymethylguanin (CMMG) và một lượng nhỏ 8-hydroxy-9 (2 hydroxyethoxymethyl) guanin.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 2 - 3 giờ. Acyclovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi qua lọc cầu thận và bài tiết ống thận. Khoảng 2% tổng liều thải trừ qua phân.

Acyclovir được thải khi thẩm phân máu (60%).

Dược lực học:

Acyclovir được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là Acyclovir Triphosphate, ức chế sự tổng hợp ADN và sự nhân lên của virus bằng cách ức chế enzym ADN polymerase cũng như sự gắn kết vào ADN của virus, mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.

Hoạt tính kháng virus Epstein-Barr của acyclovir có thể do ADN polymerase của virus tăng nhạy cảm bị ức chế với nồng độ thấp của Acyclovir triphosphat (được tạo ra do enzym tế bào phosphoryl hóa). Hoạt tính kháng Cytomegalovirus ở người có thể do ức chế tổng hợp polypeptid đặc hiệu của virus.

Cơ chế chưa được rõ. Tác dụng của Acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV-2), virus Varicella zoster, tác dụng yếu nhất trên Epstein Barr và Cytomegalovirus. Acyclovir không có tác dụng chống lại các virus tiềm ẩn, nhưng có một vài bằng chứng cho thấy thuốc ức chế virus Herpes simplex tiềm ẩn ở giai đoạn đầu tái hoạt động.