Piracetam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Piracetam

Loại thuốc

Thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 800 mg Piracetam.

Viên nang chứa 400 mg Piracetam.

Lọ 250 g/125 ml.

Ống tiêm 1,2 g/6 ml, 1 g/5 ml; 3 g/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa.

Sinh khả dụng đạt gần 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 - 60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 - 8 giờ.

Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu - não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận.

Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa chính của Piracetam chưa được biết đến.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương là 4-5 giờ. Thời gian bán thải trong dịch não tủy khoảng 6 - 8 giờ và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn.

Hệ số thanh thải Piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút, 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì thời gian bán thải tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian bán thải là 48 - 50 giờ.

Dược lực học:

Piracetam (dẫn xuất vòng của Acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như Acetylcholin, Noradrenalin, Dopamine. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường Pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và Acid Lactic.

Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.