Panobinostat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Panobinuler là một chất ức chế deacetylace (DAC) đường uống được phê duyệt vào ngày 23 tháng 2 năm 2015 bởi FDA để điều trị đa u tủy. Sự chấp thuận được tăng tốc dựa trên tỷ lệ sống không tiến triển, do đó các thử nghiệm xác nhận của nhà tài trợ để chứng minh hiệu quả lâm sàng trong điều trị đa u tủy đang được tiến hành. Panobinuler được Novartis bán dưới tên thương hiệu Farydak. Panobin điều hòa hoạt động như một chất ức chế histone deacetylase không chọn lọc (chất ức chế pan-HDAC) và nó là chất ức chế DAC mạnh nhất hiện có trên thị trường.

Dược động học:

Panobin điều hòa là một chất ức chế deacetylase (DAC). Các bộ xử lý tín hiệu, còn được gọi là bộ xử lý histone (HDAC), chịu trách nhiệm điều chỉnh quá trình acetyl hóa khoảng 1750 protein trong cơ thể; chức năng của chúng tham gia vào nhiều quá trình sinh học bao gồm sao chép và sửa chữa DNA, tái cấu trúc nhiễm sắc thể, phiên mã gen, tiến trình của chu trình tế bào, thoái hóa protein và tái tổ chức tế bào. Trong đa u tủy, có sự biểu hiện quá mức của các protein DAC. Panobin điều hòa ức chế protein loại I (HDACs 1, 2, 3, 8), loại II (HDACs 4, 5, 6, 7, 9, 10) và protein IV (HDAC 11). Hoạt động chống ung thư của Panobinuler được cho là do sự điều biến biểu sinh của biểu hiện gen và ức chế chuyển hóa protein. Panobin điều hòa cũng thể hiện sức mạnh tổng hợp độc tế bào với bortezomib, một chất ức chế proteasome được sử dụng đồng thời trong điều trị đa u tủy.

Dược lực học: