Omadacycline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Omadacycline đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Viêm phổi do vi khuẩn, Nhiễm trùng do vi khuẩn, Nhiễm trùng do cộng đồng, và Cấu trúc da và Nhiễm trùng mô mềm. Omadacycline đại diện cho một bước tiến đáng kể so với họ tetracycline nổi tiếng và đã được chứng minh là có hiệu quả cao trong các mô hình động vật trong điều trị các bệnh nhiễm trùng ngày càng phổ biến trên lâm sàng do vi khuẩn gram dương gây ra, như Staphylococcus aureus (MRSA), và do vi khuẩn gram âm, không điển hình và kỵ khí, bao gồm cả những loại kháng với các nhóm kháng sinh hiện có và được biết là gây ra các bệnh như viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu, bệnh ngoài da và nhiễm trùng máu ở cả bệnh viện và cộng đồng.

Dược động học:

Omadacycline liên kết với vị trí gắn tetracycline chính trên tiểu đơn vị ribosome của vi khuẩn với độ đặc hiệu cao. [A39483] Ở đó, nó có tác dụng ngăn chặn sự tổng hợp protein, phá vỡ nhiều khía cạnh của chức năng tế bào và dẫn đến chết tế bào ]

Dược lực học:

Omadacycline có thể là vi khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy thuộc vào sinh vật có liên quan. [A39466, A39482] Nó phá vỡ sự tổng hợp protein của vi khuẩn mà không ảnh hưởng đến tổng hợp DNA, RNA hoặc peptidoglycan. Omadacycline thể hiện sự cải thiện so với các tác nhân tetracycline hiện tại vì nó không bị kháng tetracycline qua trung gian bởi các bơm efflux tetracycline được mã hóa bởi tet (K), tet (L) và tet (B) hoặc protein bảo vệ ribosome tet (O) và tet (M). [Nhãn FDA, A39466, A39481] Omadacycline dễ bị đột biến RNA tạo ra tính kháng với tetracycline. [A39483]