Cyclobenzaprine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyclobenzaprine

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nang 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg dưới dạng cyclobenzaprine hydrochloride.

Viên nang phóng thích kéo dài 15 mg dưới dạng cyclobenzaprine hydrochloride.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống của cyclobenzaprine được ước tính là từ 0,33 đến 0,55. C max là từ 5-35 ng/mL và đạt được sau 4 giờ (T max). Sinh khả dụng trong khoảng thời gian dùng thuốc 8 giờ được báo cáo là khoảng 177 ng.hr/mL.

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào hầu hết các mô cơ thể. Liên kết với khoảng với 93% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan qua quá trình oxy hóa và liên hợp. Quá trình oxy hóa N -demethyl hóa qua trung gian CYP3A4, 1A2, và thấp hơn với 2D6.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronid không hoạt động; <1% thải trừ dưới dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải khoảng 18 giờ (khoảng: 8–37 giờ).

Dược lực học:

Cyclobenzaprine là thuốc giãn cơ xương hoạt động trên các vùng của thân não để giảm co thắt cơ xương, mặc dù tác dụng dược lực học chính xác của nó hiện chưa rõ ràng.

Có một số bằng chứng cho thấy cyclobenzaprine phát huy tác dụng của nó ở mức độ trên tủy sống, đặc biệt là trong vùng đệm của thân não, với tác dụng hầu như không có tại các điểm nối thần kinh cơ hoặc trực tiếp trên cơ xương. Hành động trên thân não được cho là dẫn đến giảm hoạt động của tế bào thần kinh vận động alpha và gamma hiệu quả, có khả năng qua trung gian ức chế các đường dẫn nhân lục-tủy sống hoặc lưới gai và cuối cùng là suy giảm hoạt động interneuron tủy sống.