Spironolactone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Spironolactone (Spironolacton)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu kháng aldosterone.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
• Hỗn dịch uống: 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg và 100 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Spironolactone được hấp thu qua đường tiêu hóa tùy theo chế phẩm, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ. Sinh khả dụng tương đối trên 90%.

Phân bố

Trên 90% spironolactone liên kết với protein huyết tương. Spironolactone hoặc chất chuyển hóa của nó có thể qua hàng rào nhau thai, canrenon phân bố vào sữa nhưng với lượng rất nhỏ.

Chuyển hóa

Spironolactone chuyển hóa mạnh và nhanh thành vài chất chuyển hóa bao gồm canrenon và 7α-thiomethylspironolacton, cả hai đều có hoạt tính dược lý nhưng kém nhiều so với thuốc mẹ.

Thải trừ

Spironolactone và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và thải theo phân.

Sau khi uống một liều đơn ở người khỏe mạnh, nửa đời của spironolactone trung bình 1,3 - 2 giờ, nửa đời của 7α-thiomethylspironolacton trung bình 2,8 giờ, của canrenon 13 - 24 giờ.

Dược lực học:

Spironolactone là một steroid có cấu trúc giống aldosterone (hormon tuyến thượng thận). Thuốc là chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid không chọn lọc (aldosteron) và cũng là một chất đối kháng thụ thể androgen và progesteron. Spironolactone có tác dụng giữ magnesi và kali, natri-niệu, lợi tiểu và làm hạ huyết áp do ức chế cạnh tranh tác dụng sinh lý của aldosteron trên ống lượn xa, cơ tim và hệ mạch.

Tác dụng tại thận: Spironolactone ức chế cạnh tranh tác dụng sinh lý của aldosteron trên ống lượn xa, do đó làm tăng bài tiết natri clorid và nước, làm giảm bài tiết các ion kali, phosphat, magnesi, amoni (NH4+) và H+.

Tác dụng trên tim mạch: Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị.

Tác dụng kháng androgen: Spironolactone có tác dụng kháng androgen ở cả nam và nữ theo cơ chế phức tạp và liên quan tới nhiều tác dụng của thuốc. Spironolactone làm giảm sinh tổng hợp testosteron bằng cách ức chế hoạt tính của steroid 17α - mono oxydase (17α-hydroxylase), ức chế cạnh tranh với dihydrotestosteron gắn vào protein thụ thể bào chất, như vậy làm giảm tác dụng androgen ở các mô đích. Thuốc cũng gây tăng nồng độ estradiol huyết tương nên góp phần vào tác dụng kháng androgen của thuốc, tuy không thường xuyên.