CA4P

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CA4P (Combretastatin) đã được hiển thị trong phòng thí nghiệm để tắt nguồn cung cấp máu cho các khối u. Đây là một trong những loại thuốc nhắm mục tiêu mạch máu đầu tiên được thử nghiệm ở bệnh nhân. Thuốc này ban đầu được phân lập từ cây liễu Bush châu Phi. Các nghiên cứu đầu tiên ở những bệnh nhân sử dụng thuốc này nhằm mục đích tìm hiểu xem liệu nó có thể được cung cấp an toàn cho bệnh nhân hay không, tác dụng phụ của nó và liệu nó có thể thực sự tắt nguồn cung cấp máu cho khối u ở người hay không.

Dược động học:

CA4P liên kết tubulin với hiệu quả cao hơn colchicines, và do đó ban đầu được nghiên cứu như một chất chống phân bào. Tuy nhiên, sau đó nó đã được quan sát thấy cũng gây ra tắt mạch và hoại tử trong các khối u. Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy tác dụng tích cực của nó, như là một tác nhân đơn lẻ hoặc kết hợp với hóa trị liệu, ở bệnh nhân ung thư tuyến giáp buồng trứng, phổi hoặc anaplastic. Các phân tích sinh hóa cho thấy CA4P nhanh chóng làm giảm quá trình phosphoryl tyrosine của VE-cadherin và beta-catenin, do đó ngăn chặn con đường truyền tín hiệu nội mô cần thiết để duy trì cấu trúc tế bào nội mô chức năng và sự sống.

Dược lực học: