S-8510 / SB-737552 là một chất chủ vận đảo ngược BZD được điều tra để điều trị bệnh Alzheimer và chứng mất trí nhớ từ nhẹ đến trung bình. Nó đã được phát triển bởi Shionogi và GlaxoSmithKline.

Axit dehydroascorbic được tạo ra từ quá trình oxy hóa axit ascobic. Phản ứng này có thể đảo ngược, nhưng thay vào đó axit dehydroascorbic có thể trải qua quá trình thủy phân không thể đảo ngược thành axit 2,3-diketogulonic. Axit dehydroascorbic cũng như axit ascorbic đều được gọi là Vitamin C, nhưng sau này là dạng chính được tìm thấy ở người. Trong cơ thể, cả axit dehydroascorbic và axit ascorbic đều có hoạt tính sinh học tương tự như thuốc chống siêu vi nhưng axit dehydroascorbic cũng có tác dụng bảo vệ thần kinh. Hiện nay axit dehydroascorbic là một loại thuốc thử nghiệm không có chỉ định đã được phê duyệt.

Atreleuton đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị xơ vữa động mạch và bệnh động mạch vành.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Barium sulfate (Bari sulfat)

Loại thuốc

Thuốc cản quang (không phối hợp) đường tiêu hóa

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bình 300 ml hỗn dịch barium sulfate 100%, có carbon dioxide làm chất tạo bọt
• Bình 300 ml hỗn dịch uống barium sulfate 96,25%
• Nhũ tương chứa 100 g barium sulfate, có sorbitol và chất bảo quản methyl-parahydroxybenzoate
• Bột nhão uống: Tuýp 150 g (70 g barium sulfate/100 g) có chất bảo quản methyl-parahydroxybenzoate
• Túi thụt trực tràng 400 ml barium sulfate 70% (cung cấp trong bộ thụt trực tràng)
• Gói thuốc 200 g barium sulfate dạng hạt để tạo hỗn dịch với nước
• Gói thuốc 140 g barium sulfate
• Viên nén 650 mg

Blinatumomab là một loại kháng thể đơn dòng BiTE (tế bào T đặc hiệu sinh học) được chế tạo kháng thể đơn dòng được chỉ định để điều trị nhiễm sắc thể tế bào B tái phát hoặc nhiễm sắc thể tế bào B kháng nguyên (ALL). Blinatumomab được sản xuất bởi Amgen Inc. và được bán trên thị trường dưới thương hiệu Blincyto ™. Một chế độ điều trị đầy đủ bao gồm hai chu kỳ bốn tuần mỗi lần, có giá $ 178 000 USD. Blinatumomab đã được phê duyệt vào tháng 12 năm 2014 theo chương trình phê duyệt tăng tốc của FDA, cho phép phê duyệt một loại thuốc để điều trị một bệnh nghiêm trọng hoặc đe dọa đến tính mạng dựa trên dữ liệu lâm sàng cho thấy thuốc có tác dụng lên điểm cuối thay thế có khả năng dự đoán lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân .

Cenerimod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Lupus Erythematosus toàn thân.

ABT-869 là một chất ức chế kinase dựa trên yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) phân tử nhỏ được thiết kế để ngăn chặn sự phát triển của khối u bằng cách ngăn chặn sự hình thành các mạch máu mới cung cấp cho khối u oxy và chất dinh dưỡng và bằng cách ức chế các con đường truyền tín hiệu quan trọng. ABT-869 được dùng để điều trị các khối u ác tính về huyết học và các khối u rắn.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Betaxolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết áp. Thuốc chẹn beta₁-adrenergic chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng uống: Viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydroclorid.
• Dạng nhỏ mắt: Dung dịch 0,5% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml), kèm benzalkonium clorid và dinatri edetat; hỗn dịch 0,25% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml) kèm benzalkonium.

Cabotegravir đã được điều tra để điều trị Hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải.

Sterol chính của tất cả các động vật bậc cao, phân bố trong các mô cơ thể, đặc biệt là não và tủy sống, và trong mỡ và dầu động vật.

6-O-benzylguanine đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị Nhiễm HIV, Gliosarcoma ở người lớn, Glioblastoma ở người lớn, Ung thư hạch Hodgkin ở người trưởng thành giai đoạn I và Ung thư hạch Hodgkin ở giai đoạn II, trong số những người khác.