Chlorzoxazone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorzoxazone

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương tác động trung tâm.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 250mg, 375mg, 500mg, 750mg.
• Chlorzoxazone hiện đã ngừng sản xuất và lưu hành ở Mĩ.

Dược động học:

Hấp thu

Chlorzoxazone được hấp thu tốt sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1-2 giờ. Thời gian thuốc khởi phát tác dụng thường trong vòng 1 giờ. Tác động của chlorzoxazone có thể kéo dài từ 3-4 giờ.

Phân bố

Chưa rõ liệu chlorzoxazone có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Chlorzoxazone được chuyển hóa nhanh chóng ở gan thành 6-hydroxychlorzoxazone, một chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Chlorzoxazone được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronid liên hợp; <1% thải trừ dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Chlorzoxazone là một chất có tác dụng trung ương đối với các tình trạng đau nhức cơ xương được sử dụng để điều trị co thắt cơ và dẫn đến đau hoặc khó chịu. Dữ liệu có sẵn từ các thí nghiệm trên động vật cũng như nghiên cứu trên người chỉ ra rằng chlorzoxazone hoạt động chủ yếu ở cấp độ tủy sống và các khu vực dưới vỏ não, nơi nó ức chế các cung phản xạ đa khớp liên quan đến việc sản xuất và duy trì co thắt cơ xương do các nguyên nhân khác nhau. Kết quả lâm sàng là giảm co thắt cơ xương với giảm đau và tăng khả năng vận động của các cơ liên quan.

Giống như metaxalone, cơ chế hoạt động của chlorzoxazone vẫn chưa được biết rõ. Người ta cho rằng metaxalone hoạt động bằng cách thay đổi nồng độ serotonin và hoạt động như một chất ức chế MAO nhẹ. Cơ chế hoạt động của chlorzoaxazone có thể tác dụng trên các thụ thể Gaba-A và B và các kênh canxi điều chỉnh điện thế ở một mức độ nào đó.