Tibolone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tibolone

Loại thuốc

Nhóm các Estrogens khác

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2,5 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, tibolone được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi.

Do chuyển hóa nhanh, nồng độ tibolone trong huyết tương rất thấp, nồng độ đồng phân của nó trong huyết tương cũng rất thấp.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa 3αOH và 3 βOH đạt được sau 1 đến 1,5 giờ

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của tibolone

Phân bố

Không có hiện tượng tích lũy.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng thành 3α-OH-Tibolone, 3β-OH-Tibolone và 4Δ-đồng phân của tibolone

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 5-10 giờ.

Sự bài tiết của tibolone xảy ra chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp (chủ yếu là sulfat).

Một lượng nhỏ của chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết qua nước tiểu, nhưng phần lớn được bài tiết qua mật và phân.

Dược lực học:

Tibolone là một progestin norsteroid với các chất chuyển hóa estrogen và androgen hoạt động. Sau khi uống, tibolone được chuyển hóa nhanh chóng thành ba hợp chất, tất cả đều góp phần vào đặc điểm dược lực học của tibolone. Hai trong số các chất chuyển hóa (3α-OH-Tibolone và 3β-OH-Tibolone) có các hoạt động giống như oestrogen, trong khi chất chuyển hóa thứ ba (4Δ-đồng phân của tibolone) có các hoạt động giống như progestogenic và androgen.

Tibolone thay thế cho việc thiếu hụt estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh và làm giảm các triệu chứng mãn kinh. 

Tibolone giúp ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ mãn kinh hoặc đã phẫu thuật cắt buồng trứng.