Thuốc Sitagibes là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược phẩm Agimexpharm có thành phần chính là Sitagliptin. Thuốc được dùng đơn trị liệu để kiểm soát glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập. Dùng phối hợp với metformin và pioglitazon khi cặp phối hợp này không kiểm soát được glucose huyết. Phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.
Cách dùng
Đơn trị liệu
Uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không.
Điều trị phối hợp
Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.
Liều dùng
Liều dùng trong trường hợp điều trị:
Trên người chưa được điều trị trước đó:
- Đơn trị liệu: Người lớn uống 100mg, ngày 1 lần.
- Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần.
Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:
- Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
- Điều trị phối hợp với một sulfonylurê: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể cần giảm liều sulfonylurê để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
- Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid và một sulfonylurê: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể cần giảm liều sulfonylurê để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
- Điều trị phối hợp với thiazolidindion: Uống sitagliptin 100mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều thiazolidindion hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:
Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh dựa trên chế độ điều trị đang áp dụng, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc. Cần hết sức thận trọng khi thay đổi chế độ điều trị vì có thể gây ra thay đổi kiểm soát glucose huyết.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu: Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 500mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Nếu cần, tăng liều metformin bằng cách dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu: Tùy thuộc vào liều metformin đang áp dụng, lựa chọn khởi đầu dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 500mg metformin hydroclorid hoặc 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin 850mg, 2 lần/ngày: Dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitagliptin và metformin hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurê, hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurê: Dùng phối hợp cố định 50mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày. Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng để xác định liều của metformin phối hợp.
Liều giới hạn:
Sitagliptin đơn trị liệu: Liều tối đa 100 mg/ngày.
Phối hợp cố định với metformin hydroclorid: Liều tối đa sitagliptin 100mg và metformin hydroclorid 2 g/ngày.
Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:
Suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Suy thận:
Sitagliptin đơn trị liệu:
Khuyến cáo hiệu chỉnh liều và sử dụng thận trọng trên bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc.
Trên người bệnh suy thận mức độ trung bình (ClCr ≥ 30 đến < 50 ml/phút, nồng độ creatinin huyết thanh trong khoảng > 1,7 - 3 mg/dl đối với nam hoặc > 1,5 - 2,5 mg/dl đối với nữ): Liều sitagliptin khuyến cáo là 50mg, ngày 1 lần.
Trên người bệnh suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút, nồng độ creatinin huyết thanh trong khoảng > 3 mg/dl đối với nam hoặc > 2,5 mg/dl đối với nữ): Liều sitagliptin khuyến cáo là 25mg ngày 1 lần.
Người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc: Liều sitagliptin khuyến cáo là 25mg, ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin mà không cần để ý tới thời gian thẩm tách máu.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:
Người bệnh suy thận phải hiệu chỉnh liều dùng sitagliptin không nên chuyển sang chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid.
Đối với người bệnh cao tuổi: Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng:
Hiện còn ít thông tin về quá liều sitagliptin. Đã có tài liệu về sử dụng sitagliptin liều đơn đến 800mg trong những thử nghiệm lâm sàng được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng liều 800mg sitagliptin, khoảng QT tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng. Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.
Xử trí:
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3 - 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn.
- Hô hấp: Viêm hầu – mũi – họng.
ADR khác:
Phù ngoại biên, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau, khô miệng, chán ăn, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, hạ glucose huyết (nguy cơ càng tăng khi phối hợp với sulfonylurê), viêm xương khớp mạn tính, viêm tụy, tăng enzym gan, tăng creatinin huyết thanh, tăng bạch cầu và các phản ứng mẫn cảm như phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens - Johnson, viêm tróc da, mày đay, mẩn ngứa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.
