Ergometrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ergometrine (ergometrin)

Loại thuốc

Tăng co bóp cơ tử cung/alcaloid của nấm cựa gà.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén ergometrine maleat: 0,2 mg.

Ống tiêm ergometrine maleat: 0,2 mg/ml, 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Ergometrine maleat được hấp thu nhanh sau khi uống và tiêm bắp. Khởi đầu tác dụng sau tiêm bắp là 2 - 5 phút và uống là 6 - 15 phút. Thuốc tác dụng kéo dài khi tiêm bắp là 3 giờ, tiêm tĩnh mạch là 45 phút và uống là 3 giờ. 

Phân bố

Thể tích phân bố ergometrine ở trạng thái ổn định trung bình ở người đàn ông khỏe mạnh được báo cáo là 1,04 L/kg. Sự gắn kết với protein huyết tương của ergometrine vẫn chưa được biết. Ergometrine được biết là có thể đi qua nhau thai và sự đào thải của nó ra khỏi bào thai rất chậm. Nồng độ ergometrine đạt được ở thai nhi chưa được biết. Ergometrine cũng được cho là sẽ được bài tiết qua sữa mẹ và làm giảm tiết sữa.

Chuyển hóa

Ergometrine chủ yếu được chuyển hóa ở gan bằng cách hydroxyl hóa và liên hợp axit glucuronic và có thể là N-demethyl hóa. Thuốc là chất nền cho các enzym CYP3A4.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ tiêm tĩnh mạch là 120 phút. Thải trừ qua phân, một ít qua nước tiểu. Khi dùng đường uống, thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật vào phân dưới dạng 12-hydroxyergometrine glucuronid. Nó được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu và có thể được phát hiện trong vòng 8 giờ sau khi tiêm.

Dược lực học:

Ergometrine maleat (ergonovin maleat) là một amin alcaloid của nấm cựa gà, có tác dụng trên tử cung mạnh hơn nhiều so với phần lớn các alcaloid khác của nấm cựa gà, đặc biệt trên tử cung lúc chuyển dạ đẻ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, nhưng với liều cao, tác dụng co kéo dài, không có hoặc có rất ít thời kỳ cơ thư giãn, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn.

Ergometrine làm tăng biên độ, tần suất co tử cung, tăng trương lực cơ tử cung nên làm giảm chảy máu. Ergometrine cũng gây co mạch, chủ yếu các tĩnh mạch, gây tăng áp lực tĩnh mạch trung tâm, tăng huyết áp. Thuốc được coi là có tác dụng co cơ trơn thông qua hoạt tính hỗn hợp chủ vận - đối kháng ở các thụ thể alpha-adrenergic, dopaminergic, và tryptaminergic.

Do tính chất tác dụng khác nhau trên tử cung, hiện nay oxytocin thường được khuyến cáo dùng để dự phòng và điều trị xuất huyết sau đẻ và sau sảy thai vì oxytocin bền vững hơn ergometrine. Tuy vậy, vẫn có thể dùng ergometrine khi không có sẵn oxytocin hoặc trong trường hợp cấp cứu.

Ergometrine đã từng được dùng làm test kích thích trong chẩn đoán đau thắt ngực Prinzmetal, nhưng hiện nay không được khuyến cáo. Ergometrine còn làm co thắt mạch máu, làm tăng huyết áp và đôi khi, tuy hiếm gặp, gây thiếu máu ngoại vi, thậm chí gây hoại tử. Sau sảy thai tự nhiên hoặc phá thai điều trị hoặc đẻ non, các chỉ định sau khi ra thai của ergometrine, oxytocin để hạn chế chảy máu và duy trì trương lực tử cung cũng tương tự như các chỉ định sau khi đẻ đủ tháng.