Thymectacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Thymectacin, một dẫn xuất phosphoramidate của (E) -5- (2-bromovinyl) -2'-deoxyuridine, là một tác nhân chống ung thư phân tử nhỏ mới lạ. Thymectacin có hoạt tính chọn lọc chống lại các tế bào khối u biểu hiện mức độ cao của thymidylate synthase (TS), một enzyme quan trọng trong sinh tổng hợp DNA. Thymectacin có hiệu quả tương tự như irinotecan, một loại thuốc gần đây đã được phê duyệt để điều trị ung thư ruột kết kháng 5-fluorouracil.

Dược động học:

NB1011 nhắm mục tiêu thymidylate synthase (TS), xúc tác cho sự biến đổi E-5- (2-bromovinyl) -2'-deoxyuridine-5'-monophosphate (BVdUMP) thành các sản phẩm phản ứng độc tế bào. Do mức độ biểu hiện TS trong các tế bào khối u tăng so với các tế bào bình thường, các sản phẩm gây độc tế bào này được ưu tiên tạo ra bên trong các tế bào khối u và, như mong đợi, NB1011 độc hơn đối với các tế bào có mức độ biểu hiện TS cao hơn. Do đó, liệu pháp NB1011 nên tiêu diệt các tế bào khối u mà không làm tổn hại nghiêm trọng các tế bào bình thường.

Dược lực học: