Gliclazide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gliclazide

Loại thuốc

Thuốc điều trị đái tháo đường, dẫn chất sulfonylurea.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 40 mg, 80 mg.
• Viên nén phóng thích có kiểm soát: 30 mg, 60 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Gliclazide được hấp thụ hoàn toàn và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng dần trong 6 giờ đầu, đạt mức ổn định được duy trì từ giờ thứ sáu đến giờ thứ mười hai sau khi dùng.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 95%. Thể tích phân bố là khoảng 30 lít.

Chuyển hóa

Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu: Ít hơn 1% dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được phát hiện trong huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của gliclazide thay đổi từ 12 đến 20 giờ.

Dược lực học:

Gliclazide là một sulphonylurea thế hệ thứ hai, là một chất có tác dụng hạ đường huyết. Gliclazide kích thích các tế bào β của đảo Langerhans trong tuyến tụy tiết ra insulin và cũng tăng cường độ nhạy insulin ngoại vi. Thuốc chỉ có tác dụng khi tụy của người bệnh còn hoạt động (còn khả năng sản xuất insulin). Cùng với các đặc tính chuyển hoá này, gliclazide có tác dụng trên mạch máu.

Tác dụng trên sự giải phóng insulin: Trên bệnh nhân đái tháo đường tuype 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kề đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose. 

Tính chất huyết mạch: Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:

• Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu hiệu của sự hoạt hoá tiểu cầu (β-thromboglobulin, thromboxane B2)
• Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrine của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.