Selegiline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Selegiline (selegilin).

Loại thuốc

Thuốc chữa Parkinson; thuốc ức chế MAO typ B; thuốc chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 5 mg; viên nén 5 mg (dạng selegiline hydroclorid); viên nén phân tán trong miệng 1,25 mg (dạng selegiline hydroclorid, chứa 1,25 mg phenylalanin/viên).

Thuốc dán 20 mg/20 cm², 30 mg/30 cm², 40 mg/40 cm².

Dược động học:

Hấp thu

Selegiline hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 30 phút. Thời gian tác dụng của thuốc uống là 24 - 72 giờ. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 10% và tăng lên khi cho uống thuốc cùng thức ăn. Viên nén phân tán trong miệng hấp thu nhanh, có sinh khả dụng lớn hơn dạng viên nang và viên nén. Hấp thu của thuốc dán qua da là 25% đến 30% (toàn lượng selegiline) trong 24 giờ. 

Selegiline bài tiết 10% qua thận và 2% qua phân.

Phân bố

Khoảng 90% nồng độ trong huyết tương gắn với protein. Selegiline nhanh chóng phân bố vào khắp cơ thể và thâm nhập qua hàng rào máu - não; không tích lũy ở da.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhiều qua vòng tuần hoàn đầu, chủ yếu qua CYP2B6 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính (N-desmethylselegiline, amphetamin, methamphetamin) và không hoạt tính.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của thuốc uống là 10 giờ, của thuốc dán qua da là 18 - 25 giờ. Nửa đời thải trừ của N-desmethylselegiline là 2 giờ, của l-amphetamin là 17,7 giờ và của l-methamphetamin là 20,5 giờ.

Dược lực học:

Selegiline ức chế chọn lọc tương đối và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO-B), dẫn đến giảm thoái giáng dopamin trong não. Selegiline cũng có tác dụng ức chế tái thu nhận dopamin. Tác dụng này làm tăng và kéo dài tác dụng của liệu pháp levodopa và selegiline, giúp làm giảm những triệu chứng trong giai đoạn đầu của bệnh Parkinson và kéo dài thời gian tới lúc bắt đầu điều trị với levodopa. Thuốc cũng có tác dụng hướng tâm thần, mặc dù hoạt tính chống trầm cảm bị hạn chế.