Fluphenazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluphenazine (fluphenazin).

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần kinh nhóm phenothiazin liều thấp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (fluphenazine hydroclorid): 1 mg; 2,5 mg; 5 mg; 10 mg. 

Cồn thuốc: 2,5 mg/5 ml; dung dịch đậm đặc: 5 mg/ml.

Ống tiêm (fluphenazine hydroclorid trong nước pha tiêm): 2,5 mg/ml; 10 mg/ml.

Ống tiêm (fluphenazine decanoat trong dầu vừng): 50 mg/0,5 ml; 25 mg/ml; 100 mg/ml.

Ống tiêm (fluphenazine enanthat trong dầu vừng): 25 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Fluphenazine hydroclorid được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa và từ chỗ tiêm. Sau khi uống hoặc tiêm bắp fluphenazine hydroclorid, tác dụng đạt được trong vòng 1 giờ và kéo dài 6 - 8 giờ. Dạng ester hóa của fluphenazine là fluphenazine decanoat và fluphenazine enantat giải phóng rất chậm ra khỏi các mô mỡ nên thời gian tác dụng của thuốc kéo dài.

Khi dùng các dạng ester hóa pha trong dầu vừng, tốc độ giải phóng càng chậm hơn. Sau khi tiêm bắp fluphenazine decanoat hoặc fluphenazine enantat trong dầu vừng, tác dụng đạt được sau 24 - 72 giờ và kéo dài 1 - 6 tuần, trung bình là 2 tuần. Dạng decanoat có thể có tác dụng kéo dài hơn dạng enanthat. 

Phân bố

Thuốc liên kết với protein rất cao.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan bởi enzym CYP2D6.

Thải trừ

Thải trừ thuốc xảy ra chủ yếu ở thận và mật.

Thời gian bán thải trong huyết thanh của fluphenazine decanoat là 6 đến 9 ngày và của fluphenazine enanthat là 3 đến 4 ngày. 

Thời gian bán thải trong huyết thanh của fluphenazine hydroclorid là 14,7 giờ.

Dược lực học:

Fluphenazine decanoate là một este của fluphenazine an thần kinh mạnh, một dẫn xuất phenothiazine của loại piperazine. Este được hấp thu chậm từ vị trí tiêm bắp và sau đó được thủy phân trong huyết tương thành tác nhân điều trị tích cực, fluphenazine.

Phản ứng ngoại tháp không phải là hiếm, nhưng fluphenazine không có đặc tính an thần hoặc hạ huyết áp rõ rệt.