Naftifine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Naftifin

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi 1%, 2%

Gel bôi 1%, 2%

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi bôi thuốc tại chỗ, khoảng 3-6% naftifin được hấp thu.

Phân bố

Không biết liệu naftifin có đi qua nhau thai hay không. Thuốc phân bố vào sữa ở chuột; không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa và N - dealkyl hóa.

Thải trừ

Thuốc Naftifin được hấp thu toàn thân sẽ được bài tiết qua nước tiểu (40 - 60%) dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa và qua phân. Thời gian bán thải là 2 - 3 ngày.

Dược lực học:

Naftifin là thuốc kháng nấm allylamine. Thuốc có tác động diệt nấm đối với các tế bào da nhạy cảm. Thuốc có tác động kháng nấm chống lại Candida; có thể diệt nấm ở nồng độ cao.

Cơ chế tác dụng chính xác của naftifin vẫn chưa được biết; thuốc có thể cản trở sinh tổng hợp sterol bằng cách ức chế enzym squalene monooxygenase (squalene 2,3-epoxidase). Kết quả là sự tích tụ squalene (chất nền thông thường của enzyme) trong tế bào và giảm lượng sterol, đặc biệt là ergosterol, có thể góp phần vào tác dụng kháng nấm.

Phổ hoạt động kháng nấm của naftifin trên nhiều loại nấm, bao gồm cả nấm da và nấm men. Thuốc cũng có thể có hoạt tính in vitro chống lại một số vi khuẩn gram dương, gram âm, và Leishmania.

Hiệu lực của naftifin trong ống nghiệm kháng lại Candida albicans, C. krusei, C. parapsilosis, và C. Tropicalis; tuy nhiên, ít hoạt lực hơn các dẫn xuất imidazole kháng lại Candida.

Nấm da và nấm khác: hoạt lực in vitro kháng lại Aspergillus flavus, A. fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Microsporum audouinii, M. canis, M. gypseum, Petriellidium boydii, Sporothrix schenckii, mentagrophytes Trichophyton, T. rubrum, T. amidan, T. verrucosum và T. violaceum.

Naftifin cũng có hoạt tính chống viêm khi bôi tại chỗ.

Cho đến nay chưa có báo cáo nào về tình trạng kháng thuốc ở các sinh vật nhạy cảm với naftifin.