Diphenoxylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diphenoxylate.

Loại thuốc

Thuốc trị tiêu chảy.

Thành phần 

Diphenoxylate và atropin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống diphenoxylate hydrochloride 2,5 mg/5 mL và atropine sulfate 0,025 mg/5 mL.

Viên nén diphenoxylate hydrochloride 2,5 mg và atropine sulfate 0,025 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của viên nén xấp xỉ 90% so với sinh khả dụng của dung dịch uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 2 giờ sau khi uống.

Khởi phát tác dụng: Trong vòng 45 phút tới 1 giờ.

Thời gian tác dụng kéo dài từ 3-4 giờ.

Phân bố

Chất chuyển hóa có hoạt tính (axit diphenoxylic) có thể được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng và nhiều tại gan thành axit diphenoxylic (chất chuyển hóa có hoạt tính); ngoài ra thuốc cũng được chuyển hóa thành axit hydroxydiphenoxylic.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa và các chất liên hợp của chúng được bài tiết từ từ, chủ yếu thải trừ ở phân qua đường mật (49% dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa); 1 lượng nhỏ thuốc thải trừ qua nước tiểu (~ 14%, dưới dạng thuốc không thay đổi <1% và các chất chuyển hóa)

Dược lực học:

Tác động lên cơ trơn của đường ruột tương tự như morphin, ức chế nhu động và sự tống xuất quá mức ở đường tiêu hoá; thuốc ít hoặc không có hoạt tính giảm đau.

Liều đơn trị trong giới hạn điều trị thông thường ít hoặc không có tác dụng gây nghiện. 

Liều cao (40–60 mg) có thể gây hưng phấn, gây phụ thuộc thể chất sau khi dùng thuốc mãn tính và ức chế hội chứng cai thuốc. Các chế phẩm thương mại có chứa một lượng atropine dưới liệu pháp để phòng ngừa việc lạm dụng thuốc.