Methylergometrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methylergometrine (Ergotyl, Methylergobasin, Methylergometrin, Methylergonovine)

Loại thuốc

Alkaloid ergot; Kích thích co bóp cơ trơn tử cung.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 0,2 mg dưới dạng methylergometrine maleate.
• Dung dịch tiêm 0,2 mg/1 mL dưới dạng methylergometrine maleate.

Dược động học:

Hấp thu

Tác dụng bắt đầu sau khi tiêm tĩnh mạch là ngay lập tức; sau khi tiêm bắp 2 - 5 phút, và sau khi uống 5 - 10 phút. Sinh khả dụng sau khi uống được báo cáo là khoảng 60% và không có sự tích lũy sau khi dùng liều lặp lại. Trong khi sinh, với tiêm bắp, sinh khả dụng tăng lên 78%. 

Phân bố

Các nghiên cứu dược động học sau khi tiêm tĩnh mạch cho thấy methylergonovine được phân bố nhanh chóng từ huyết tương đến các mô ngoại vi trong vòng 2 - 3 phút hoặc ít hơn.

Thể tích phân bố 56,1 ± 0 L. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan thông qua các chu trình chưa được biết rõ. 

Thải trừ

Alkaloid ergot hầu hết được thải trừ qua chuyển hóa và bài tiết ở gan. Sự giảm sinh khả dụng sau khi uống có lẽ là kết quả của chuyển hóa lần đầu ở gan. Thời gian bán thải khoảng 3,39 giờ.

Dược lực học:

Methylergometrine là một alkaloid ergot bán tổng hợp và một dẫn xuất của ergonovine, được sử dụng để phòng ngừa và kiểm soát xuất huyết sau sinh và sau phá thai.

Nói chung, tác dụng của tất cả các alkaloid ergot dường như là kết quả từ các hoạt động như chất chủ vận một phần hoặc chất đối kháng tại các thụ thể adrenergic, dopaminergic và tryptaminergic. Phổ tác dụng phụ thuộc vào tác nhân, liều lượng, loài, mô và các điều kiện thực nghiệm hoặc sinh lý. 

Tất cả các alkaloid của ergot đều làm tăng đáng kể hoạt động vận động của tử cung. Sau khi dùng liều nhỏ, các cơn co thắt được tăng lực hoặc tần số co bóp, nhưng sau đó là pha nghỉ bình thường. Khi tăng liều, thuốc sẽ kéo dài các cơn co thắt, thời gian nghỉ tăng lên rõ rệt và có thể dẫn đến co thắt kéo dài.

Methylergometrine tác động trực tiếp lên cơ trơn của tử cung và làm tăng cường độ, tốc độ và biên độ của các cơn co thắt, thông qua đối kháng của thụ thể dopamine D1.