Eplerenone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eplerenone.

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (thuốc đối kháng aldosterone).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 25mg, 50mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của eplerenone là 69% sau khi uống viên nén 100mg. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5 đến 2 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của eplerenone là khoảng 50% và chủ yếu liên kết với alpha 1-acid glycoprotein. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định được ước tính là 42-90 L.

Chuyển hóa

Eplerenone chuyển hoá chủ yếu qua trung gian CYP3A4. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào của eplerenone được xác định trong huyết tương người.

Thải trừ

Khoảng 32% liều dùng được bài tiết qua phân và khoảng 67% được bài tiết qua nước tiểu. Dưới 5% liều eplerenone được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của eplerenone khoảng 3 đến 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương là khoảng 10 L / giờ.

Dược lực học:

Eplerenone ngăn chặn sự liên kết của aldosterone, một hormone quan trọng trong hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), với thụ thể của nó, điều này có liên quan đến việc điều hòa huyết áp và sinh lý bệnh của các bệnh lý tim mạch.