Levocetirizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levocetirizine.

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg
• Dung dịch uống: 0,5 mg/mL

Dược động học:

Dược động học của levocetirizine là tuyến tính với liều dùng, độc lập với thời gian. Không xảy ra hiện tượng chuyển vị đồng phân trong quá trình hấp thu và thải trừ.  

Hấp thu

Levocetirizine được hấp thu nhanh và mạnh sau khi uống. 

Ở người lớn, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. 

Nồng độ đỉnh của thuốc tương ứng là 270 ng/ml và 308 ng/ml khi sử dụng liều duy nhất và liều nhắc lại 5 mg một lần mỗi ngày. 

Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều dùng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy nhiên thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố

Thuốc không thấm qua được hàng rào máu não

Nồng độ cao nhất tại gan và thận, nồng độ thấp nhất tại hệ thần kinh trung ương. 

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương của levocetirizine là 90%. Khả năng phân bố của thuốc kém với thể tích phân bố là 0,4 I/kg.

Chuyển hóa

Levocetirizine chuyển hóa dưới 14% .

Các con đường chuyển hóa là oxy hóa vòng thơm, khử alkyl N- và O- và liên hợp với taurin. 

Thải trừ

Thời gian bán thải của levocetirizine ở người lớn là 7,9 1,9 giờ. Thời gian bán thải ở trẻ

em ngắn hơn so với ở người lớn. 

Tốc độ thanh thải toàn thân biểu kiến trung bình của thuốc là 0,63 ml/phút/kg. 

Thải trừ chủ yếu của levocetirizine và các chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng. Lượng thuốc bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng.

Levocetirizine được đào thải qua cả lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.

Dược lực học:

Dược lực học

Levocetirizine là một chất đối kháng histamine H1 thế hệ thứ hai được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng khác nhau. Thuốc có thời gian tác dụng dài, thường được dùng một lần mỗi ngày và ngưỡng điều trị rộng vì các nghiên cứu cho thấy liều tối đa không gây chết người cao hơn 100 lần so với liều bình thường.

Cơ chế

Levocetirizine là đồng phân quang học dạng (R) hoạt tính của cetirizine, là một chất kháng thụ thể histamine; tác dụng chính của nó được thực hiện qua trung gian ức chế chọn lọc các thụ thể H1 ngoại biên. Nghiên cứu cho thấy levocetirizine có ái lực đối với các thụ thể H1 gấp hai lần so với cetirizine.