Lamotrigine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lamotrigine (Lamotrigin)

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Viên nén nhai/phân tán 2 mg, 5 mg, 25 mg, 100 mg

Dược động học:

Hấp thu

Lamotrigine hấp thu nhanh và hoàn toàn ở ruột, quá trình chuyển hoá lần đầu không đáng kể. Nồng độ đỉnh đạt được sau 2,5 giờ. Thức ăn ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng mức độ hấp thu.

Phân bố

Lamotrigine gắn với protein huyết tương khoảng 55%. Thể tích phân bố 0,92-1,22 L/kg.

Chuyển hóa

Lamotrigine chuyển hoá nhờ enzyme UDP-glucuronyl transferase.

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương ở người khoẻ mạnh là 30 mL/phút. Thời gian bán thải khoảng 33 giờ. Thời gian bán thải bị ảnh hưởng nhiều bởi các thuốc dùng chung.

Lamotrigine thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chỉ khoảng 2% thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Lamotrigine là một chất chẹn các kênh natri phụ thuộc điện thế. Thuốc ức chế sự kích hoạt lặp đi lặp lại liên tục của tế bào thần kinh và ức chế giải phóng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh đóng vai trò quan trọng trong việc tạo ra các cơn co giật động kinh).

Những tác dụng này có thể góp phần vào tác dụng chống co giật của lamotrigine.