(S)-camphor

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

(S) -camphor, hoặc L (-) - Long não, là một đồng phân lập thể của [DB01744], một monoterpene bicyclic được biết đến để tăng cả cảm giác nóng và lạnh [A33087]. (S) -camphor không phải là đồng phân lập thể xuất hiện tự nhiên nhưng hiển thị ái lực kênh TRPV tương tự và ức chế hiện tại [A33086]. [DB01744] được phân lập từ gỗ của cây nguyệt quế long não, _Cinnamomum camphora_, và có một lịch sử sử dụng thuốc lâu dài. Nó đã được sử dụng như một thuốc thông mũi và thuốc giảm ho, và đã được áp dụng tại chỗ do các đặc tính chống ngứa, giảm đau và phản tác dụng của nó [A33086]. Long não là một thành phần hoạt chất chính trong các loại dầu thơm và thuốc bôi không cần kê đơn được cung cấp dưới dạng thuốc giảm đau tại chỗ bằng cách gây mẫn cảm với nhiệt và mát để giảm đau cơ và khớp nhỏ [A33086].

Dược động học:

Các kênh cation TRPV3 là các cảm biến phân tử có vai trò trong việc hấp thụ và nhiệt hóa bằng cách gây ra cảm giác nhiệt và hyperalgesia gây ra bởi nhiệt [A33089]. Long não tương tác với các kênh TRPV3 thông qua dư lượng cysteine vùng lỗ chân lông [A33089], dẫn đến kích hoạt kênh và tăng nồng độ canxi trong tế bào. Long não cũng kích hoạt TRPV1 và một dòng giống TRPV1 trong các tế bào thần kinh hạch gốc (DRG) nhưng ức chế kênh TRP 1 (TRPA1) lặp lại ankyrin, được biểu hiện ở hầu hết các tế bào thần kinh DRG không hoạt động, chịu trách nhiệm cho việc phát hiện nhiệt độ [A330]. Vai trò chính xác của ức chế hiện tại TRPA1 đối với các đặc tính giảm đau của long não là không rõ ràng. Kích thích lặp đi lặp lại bởi long não dẫn đến sự nhạy cảm của các kênh TRPV1 và TRPV3, dẫn đến giảm mẫn cảm hoặc giảm đáp ứng kênh có thể dẫn đến tác dụng giảm đau của long não [A33086]. Long não cũng kích hoạt melastatin tiềm năng thụ thể nhạy cảm lạnh 8 (TRPM8) và làm nhạy cảm với quá trình chuyển hóa canxi gây cảm lạnh, giải thích hiệu quả làm mát của long não sau khi sử dụng da. Ngoài ra, long não đã được hiển thị để ức chế phản ứng thụ thể TRPM8 với tinh dầu bạc hà [A33087].

Dược lực học:

Long não có tác dụng giảm đau khi bôi tại chỗ bằng cách tạo cảm giác ấm áp. Nó kích thích và giải mẫn cảm các dây thần kinh cảm giác bằng cách kích hoạt các thụ thể TRP vanilloid nhạy cảm nhiệt 1 (TRPV1) và các thụ thể TRPV3. (S) -camphor được báo cáo là có tác dụng yếu hơn trên các kênh TRPV1, được cho là kết quả của bệnh tachyphylaxis, đó là giảm phản ứng đối với nhiều kích thích [A33086].