Kappadione

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Kappadione là một dẫn xuất Vitamin K (về mặt hóa học, đó là menadiol sodium diphosphate), đã được FDA chấp thuận trước năm 1982 và được Lilly Marketing đưa ra thị trường cho loại thuốc này đã bị ngưng sử dụng và không có sẵn ở Bắc Mỹ [L1543]. Nó đã được tìm thấy có khả năng gây ung thư trong các tế bào động vật có vú cũng như các đặc tính gây độc tế bào [L1544]. Các nghiên cứu liên quan đến chất chuyển hóa hoạt động của công thức này, menadione, cho thấy độc tính tế bào trứng trong một nghiên cứu trên chuột [L1544].

Dược động học:

Menadiol sodium phosphate (vitamin K3) có liên quan như là một đồng yếu tố trong quá trình gamma-carboxyl hóa dư lượng axit glutamic của các protein khác nhau trong cơ thể, cho phép lan truyền dòng thác đông máu dẫn đến đông máu. Những protein này bao gồm các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K II (prothrombin), VII (proconvertin), IX (yếu tố Giáng sinh), X (yếu tố Stuart), protein C, protein S, protein Zv và yếu tố đặc hiệu cho sự tăng trưởng (Khí6). Hai protein phụ thuộc vitamin K có trong xương là Osteocalcin, còn được gọi là protein G1a (gamma-carboxyglutamate) hoặc BGP, và protein G1a ma trận hoặc MGP. Gamma-carboxylation được xúc tác bởi gamma-carboxylase phụ thuộc vitamin K. Dạng giảm của vitamin K, vitamin K hydroquinone, là đồng yếu tố thực sự của gamma-carboxylase. Protein có chứa gamma-carboxyglutamate được gọi là protein G1a [L1568].

Dược lực học:

Menadiol natri diphosphate là một chất tương tự vitamin K tan trong nước cao. Sự hiện diện của vitamin K là cần thiết cho sự hình thành prothrombin, yếu tố VII, yếu tố IX và yếu tố X. Thiếu vitamin K dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết, có thể là nhỏ hoặc đe dọa đến tính mạng [L1566].