Carbamazepine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbamazepine (Carbamazepin)

Loại thuốc

Chống co giật

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 200 mg, 400 mg

Viên nhai: 100 mg, 200 mg

Viên nang giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 300 mg

Viên nén giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 400 mg

Hỗn dịch uống: 100 mg/5 ml

Viên đạn trực tràng: 125 mg, 250 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của các chế phẩm dùng đường uống khoảng từ 85–100%. 

Sinh khả dụng đường trực tràng của carbamazepine thấp hơn so với các dạng bào chế dùng đường uống khoảng 25%. 

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ và mức độ hấp thu, bất kể dạng bào chế nào. 

Sau khi uống một thời gian dài dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 1,5 giờ, so với 4–5 giờ sau khi dùng dạng viên nén thông thường và 3–12 giờ sau khi dùng dạng viên giải phóng kéo dài.

Phân bố

Khoảng 70–80% liên kết với protein huyết thanh. Nồng độ ở trong dịch não–tủy và trong nước bọt vào khoảng 20–30% trong khi nồng độ thuốc trong sữa vào khoảng 25–60% nồng độ thuốc trong huyết tương. Carbamazepine vượt qua hàng rào nhau thai. 

Thể tích phân bố của thuốc trong khoảng 0,8–1,9 lít/kg.

Chuyển hóa

Carbamazepine được chuyển hóa tại gan, chủ yếu qua cytochrome P450 3A4 tạo thành carbamazepine-10,11-epoxide.

Thải trừ

Epoxide chuyển hóa thành hợp chất bất hoạt và đào thải vào nước tiểu. 

Thời gian bán thải ban đầu từ 25–65 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng của carbamazepine vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng dược lý của carbamazepine tương tự như tác dụng của các chất chống co giật thuộc nhóm dẫn chất hydantoin.

Tác dụng chống co giật của carbamazepine chủ yếu liên quan đến việc hạn chế dẫn truyền qua synap bằng cách làm giảm điện thế màng tế bào. Carbamazepine làm giảm đau dây thần kinh tam thoa do làm giảm dẫn truyền qua synap trong nhân tam thoa. Thuốc cũng được chứng minh là có tác dụng an thần, kháng cholinergic, chống trầm cảm, giãn cơ, chống loạn nhịp tim, kháng bài niệu và ức chế dẫn truyền thần kinh–cơ.