XMT-1001
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
XMT-1001 là một tiền chất dựa trên polymer của camptothecin (CPT), một chất ức chế topoisomerase I có đặc tính tốt với hoạt tính chống khối u mạnh. Nó là một liên hợp đa phân tử hòa tan trong nước của camptothecin (CPT). Trong tiểu thuyết CPT pro-thuốc này, CPT được kết hợp với một polyacet ưa nước phân hủy sinh học 70 kDa, poly (1-hydroxymetyl hydroxylmethylformal). XMT-1001 đã chứng minh một cửa sổ trị liệu được cải thiện so với CPT và irinotecan trong các mô hình xenograft khối u ở người
Dược động học:
XMT-1001 là ứng cử viên sản phẩm dựa trên Fleximer® tiên tiến nhất của Mersana. Nó sử dụng một cơ chế phát hành kép mới lạ để giải phóng một prodrug camptothecin, sau đó được chuyển đổi trong các tế bào thành camptothecin, một chất ức chế DNA topoisomerase I. Nó là một chất ức chế mạnh của xenograft khối u LS174 và A2780 trong một mô hình chuột.
Dược lực học:
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, XMT-1001 được dung nạp tốt hơn và hiệu quả hơn so với camptothecin hoặc irinotecan trong các mô hình ung thư ở người, cho thấy thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài và nồng độ cao trong mô khối u. Kết quả giai đoạn I cho thấy, ở người, camptothecin, chất hoạt động trong XMT-1001, được giải phóng dần từ chất mang Fleximer dưới dạng thuốc pro theo cách có khả năng tránh các vấn đề an toàn phổ biến liên quan đến thuốc trong nhóm này.
Sản phẩm liên quan
