Etoperidone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Etoperidone là một thuốc chống trầm cảm không điển hình được giới thiệu ở châu Âu vào năm 1977. Nó là một dẫn xuất triazole được thay thế bằng phenylpiperazine với một chế phẩm phân loại nó như một chất tương tự của tradozone và trình bày một hồ sơ dược lý tương tự. [T45] Etoperidone đã được phát triển bởi Angelini. , không chắc chắn nếu loại thuốc này từng có mặt trên thị trường. [A4909]

Dược động học:

Hoạt động của etoperidone được thực hiện chủ yếu bởi chất chuyển hóa chính 1- (3'-chlorophenyl) piperazine (mCPP). mCPP liên kết với ái lực khác nhau với hầu hết các thụ thể serotonergic và thụ thể adrenergic. Chất chuyển hóa này là chất chủ vận của 5-HT2c và chất đối kháng của 5-HT2a. Một phần của cấu trúc etoperidone có liên quan đến hoạt động của các thụ thể α-adrenergic. [T48]

Dược lực học:

Etoperidone có tác dụng hai pha đối với việc truyền serotonin trung tâm. [T45] Nó thể hiện khả năng ức chế thụ thể serotonin nhưng cũng ức chế tái hấp thu serotonin, norepinephrine và dopamine. [T46] thụ thể -adrenergic tương ứng trực tiếp với tác dụng an thần và tim mạch. dẫn xuất etoperidone như nefazodone. [T48]