Desloratadine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desloratadine (Desloratadin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.

Sirô: 0,5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ trong huyết tương của Desloratadine có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi dùng thuốc.

Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ, thời gian bán hủy của pha cuối là khoảng 27 giờ.

Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán hủy của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất dùng thuốc một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ với liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82 - 87%, của 3-hydroxydesloaratadin là 85 - 89%. 

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào). Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan.

Thải trừ

Thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải là 27 giờ.

Dược lực học:

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin - một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1.

Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay.

Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.