Pancuronium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pancuronium

Loại thuốc

Chẹn thần kinh - cơ loại không khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Pancuronium thường được dùng dưới dạng muối bromid.

Ống tiêm: 1 mg/ml (ống 10ml), 2 mg/ml (ống 2 ml, 5 ml), 4 mg/2 ml, chỉ tiêm tĩnh mạch.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc không hấp thu theo đường tiêu hóa. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 0,06 mg/kg, sự giãn cơ đạt mức phù hợp cho việc đặt nội khí quản trong khoảng 2 - 3 phút, nhanh hơn một chút so với tubocurarin. Thời gian bắt đầu có tác dụng và thời gian kéo dài tác dụng liệt cơ phụ thuộc vào liều. Với liều 0,06 mg/kg, tác dụng giảm dần sau 35 - 45 phút. Liều bổ sung có thể tăng mức độ và thời gian tác dụng ức chế thần kinh - cơ.

Phân bố 

Sau khi tiêm tĩnh mạch thuốc được phân bố nhanh chóng và vào hầu hết các mô trong cơ thể. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 80%, chủ yếu với gama globulin và một ít với albumin. Cũng có tài liệu ghi pancuronium liên kết với protein ít hơn (13 - 30%), có thể do sự liên kết này phụ thuộc vào nồng độ. Một lượng nhỏ pancuronium qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Một lượng nhỏ pancuronium bromid được chuyển hóa qua gan thành chất chuyển hóa có tác dụng giãn cơ yếu.

Thải trừ

Nồng độ pancuronium trong huyết tương giảm dần theo 3 pha. Ở người lớn có chức năng gan thận bình thường, nửa đời thải trừ của pha cuối là 2 giờ. Ở người chức năng gan thận kém, thời gian này kéo dài. Khoảng 55 - 70% thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không biến đổi mặc dù một lượng nhỏ có thể bị chuyển hóa; một ít thuốc đào thải qua mật.

Dược lực học:

Pancuronium bromid là thuốc tổng hợp có tác dụng chẹn thần kinh - cơ không khử cực. Vì vậy pancuronium bromid có tác dụng giãn cơ như các thuốc chẹn thần kinh - cơ không khử cực khác.

Tác dụng giãn cơ của thuốc là do thuốc tranh chấp với acetylcholin trên thụ thể ở tận cùng thần kinh - cơ và ức chế dẫn truyền xung động thần kinh vận động tới cơ vân. Tác dụng giãn cơ bắt đầu 1,5 đến 3 phút sau khi tiêm và kéo dài trong khoảng 45 - 60 phút. Thuốc được dùng trong trường hợp đặt ống nội khí quản hoặc nhằm giãn cơ trong thủ thuật gây mê cho các phẫu thuật và hỗ trợ thông khí cho người bệnh.

Thuốc có thể làm tăng nhịp tim do tác dụng ức chế trực tiếp lên thụ thể acetylcholin của tim. Sự tăng nhịp tim liên quan đến liều và ở mức rất nhỏ với liều thường dùng. Pancuronium không hoặc ít gây giải phóng histamin và ức chế hạch, do đó không gây hạ huyết áp hoặc co thắt phế quản. Về mặt hóa học, mặc dù pancuronium bromid là một aminosteroid nhưng thuốc không có tác dụng hormon.