Morniflumate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Morniflumate là một loại thuốc chống viêm không steroid có đặc tính hạ sốt. Nó là este morpholinoethyl của axit niflumic [L1496]. Trong một nghiên cứu, sau khi ăn morniflumate, kiểm tra thể chất và các triệu chứng lâm sàng của những người bị viêm phế quản cho thấy sự cải thiện [A7889].

Dược động học:

Cơ chế chính của axit niflumic và ester của nó là hoạt động là ức chế các enzyme liên quan đến quá trình tổng hợp các chất gây viêm tuyến tiền liệt [L14945]. Thuốc này ức chế con đường cyclooxygenase và 5-lipoxygenase, dẫn đến sốt và viêm [L1499]. Niflumic acid, thuốc chẹn kênh Cl- hoạt hóa canxi, là một chất giảm đau và chống viêm được sử dụng trong điều trị các tình trạng viêm. Axit niflumic ức chế trực tiếp các kênh canxi hoặc kích hoạt các kênh kali. Axit niflumic làm giảm chọn lọc các phản ứng tăng áp do noradrenaline và 5-HT gây ra bằng cách ức chế một cơ chế dẫn đến việc mở các kênh canxi bị kiểm soát điện áp [L1499]. Axit Niflumic (NFA) tạo ra hành vi hai pha trên các kênh CLC-K của con người cho thấy sự hiện diện của hai vị trí ràng buộc chức năng khác nhau: một trang web kích hoạt và một trang web chặn [L1499].

Dược lực học:

Morniflumate, được dùng với liều điều trị cho những người tình nguyện khỏe mạnh, trên tổng hợp leukotriene B4 (LTB4) và thromboxane (TXB2), cả trong PMN tinh khiết (bạch cầu đa nhân trung tính) và trong máu toàn phần [A7889]. Trong các thí nghiệm toàn máu, morniflumate làm giảm tổng hợp leukotriene B4 (LTB4) trong máu gây ra bởi Ca-ionophore A23187 Bx khoảng 50%, cả sau một liều duy nhất và ở trạng thái ổn định; mức độ ức chế cho thấy một mô hình tương tự như mức độ huyết tương của chất chuyển hóa hoạt tính sinh học của morniflumate (M1). Sự ức chế nồng độ thromboxane B2 (TXB2) trong huyết thanh cao hơn 85%. Do đó, morniflumate được chứng minh là làm giảm chuyển hóa axit arachidonic, bằng cách phát huy tác dụng của nó đối với cyclooxygenase và 5-lipoxygenase. Đặc tính này có thể cung cấp một cách tiếp cận tốt hơn cho liệu pháp chống viêm [A7899]. Trong một số mô hình động vật dùng morniflumate bằng đường uống, ester beta-morpholinoethyl của axit niflumic, đã chứng minh gần như tương đương với hợp chất cha mẹ trong hoạt động chống viêm, giảm đau và hạ sốt của hợp chất axit dạ dày của nó. .