Binimetinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Binimetinib, còn được gọi là _Mektovi_, là một chất có tác dụng ức chế protein kinase 1/2 (MEK 1/2) mạnh và chọn lọc được kết hợp với [Encorafenib] [A34275], [L3335]. Vào ngày 27 tháng 6 năm 2018, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt sự kết hợp giữa [Encorafenib] và binimetinib (BRAFTOVI và MEKTOVI, từ Array BioPharma Inc.) kết hợp cho bệnh nhân bị u ác tính không thể phát hiện hoặc di căn với BRAF V600E hoặc V600 bằng một thử nghiệm được FDA chấp thuận [L3335].

Dược động học:

Binimetinib, không cạnh tranh với ATP, liên kết và ức chế hoạt động của MEK1 / 2. Sự ức chế MEK1 / 2 ngăn chặn sự kích hoạt các protein effector phụ thuộc MEK1 / 2 và các yếu tố phiên mã. Quá trình này có thể dẫn đến sự ức chế tín hiệu tế bào qua trung gian nhân tố tăng trưởng. Điều này có thể dẫn đến sự ức chế tăng sinh tế bào khối u và ức chế sản xuất các cytokine gây viêm khác nhau bao gồm interleukin-1, -6 và yếu tố hoại tử khối u. MEK1 / 2 là các kinase threonine / tyrosine đặc hiệu kép có vai trò chính trong việc kích hoạt con đường RAS / RAF / MEK / ERK và thường được điều chỉnh trong nhiều loại tế bào khối u [L3334].

Dược lực học:

Binimetinib là một chất ức chế MEK. MEK là một enzyme điều hòa sinh tổng hợp các cytokine gây viêm TNF, IL-6 và IL-1. Các chất ức chế MEK can thiệp vào các quá trình sinh tổng hợp này [L3334]. Nó là một tác nhân hóa trị liệu có hoạt tính chống khối u [L3341], [A34270].